6-amino-5-(piperidin-1-yl)pyrimidin-2(1H)-one | 943586-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 6-amino-5-(piperidin-1-yl)pyrimidin-2(1H)-one
• 英文别名: 6-amino-5-piperidin-1-yl-1H-pyrimidin-2-one
• CAS: 943586-39-8
• 化学式: C₉H₁₄N₄O
• 分子量: 194.236
• InChiKey: LTUXDNGLEWYLDL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  290 °C (decomp)
• 密度：
  1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 5-溴胞嘧啶 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 0.42h， 以70%的产率得到6-amino-5-(piperidin-1-yl)pyrimidin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  在聚焦微波辐射下高效合成取代的胞嘧啶和嘌呤

  摘要：

  描述了在聚焦微波辐射下6-氯嘌呤，2-氨基-6-氯嘌呤和5-溴胞嘧啶与各种亲核试剂的快速亲核取代反应。使用这种方法，可以在较短的反应时间内获得高达99％的收率的所需产物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.02.124

文献信息

• PIM KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120208815A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种用于抑制人或动物主体中与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• PIM kinase inhibitors and methods of their use
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US08822497B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了一种用于抑制与人或动物主体中肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，例如癌症。
• SMALL MOLECULE INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASES (PRMTS)
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：EP2137158A1

  公开（公告）日：2009-12-30
• US8822497B2
  申请人：——

  公开号：US8822497B2

  公开（公告）日：2014-09-02
• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASES (PRMTS)<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITE MOLÉCULE DE PROTÉINES ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASES (PRMT)
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2008104077A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  [EN] The present invention relates to compounds that are useful as inhibitors of protein arginine methyltransferase that have a formula selected from Formula (I), Formula (II) and Formula (III), as well as racemic mixtures, diastereomers, enantiomers and tautomers thereof and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof as defined herein. Said compound are useful as inhibitors of PRMTs and/or CARM-I. The invention further relates to compositions comprising such compounds and methods for their use.
  [FR] La présente invention concerne des composés qui sont utiles en tant qu'inhibiteurs de protéine arginine méthyltransférase qui ont une formule choisie parmi la formule (I), la formule (II) et la formule (III), ainsi que leurs mélanges racémiques, diastéréomères, énantiomères et tautomères et leurs N-oxydes, hydrates, solvates, sels acceptables sur le plan pharmaceutique, précurseurs et complexes tels que définis dans ce document. Lesdits composés sont utiles en tant qu'inhibiteurs des PRMT et/ou de CARM-I. L'invention concerne en outre des compositions renfermant de tels composés et des procédés pour les utiliser.