| 1301603-69-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• CAS: 1301603-69-9
• 化学式: C₉H₅FN₂O₃
• 分子量: 208.149
• InChiKey: ZKPBNJSVWYMAKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.06
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.95
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 8.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉-N1,N4-二氧 化物衍生物、制备方法及其应用

  摘要：

  本发明属于生物化学技术领域，尤其涉及一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物衍生物、制备方法及其应用。本发明通过将噻唑烷酮结构与喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物骈合，设计合成出了一类新型喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物衍生物，所述的新型喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物衍生物对念珠菌具有一定的抑制活性。在本发明制备的多个化合物中，有12个化合物对念珠菌的抗菌活性≤8μg/mL，其中化合物20即7‑F‑2‑(3’‑(4‑F‑苯基)‑4’(5H)‑噻唑酮)‑喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物的活性最好，对热带念珠菌(ATCC7349)和近平滑念珠菌(ATCC22019)的MIC为2μg/mL。

  公开号：

  CN111171013B
• 作为产物：
  描述：

  在 selenium(IV) oxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 以86%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉-N1,N4-二氧 化物衍生物、制备方法及其应用

  摘要：

  本发明属于生物化学技术领域，尤其涉及一类含有噻唑烷酮结构的喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物衍生物、制备方法及其应用。本发明通过将噻唑烷酮结构与喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物骈合，设计合成出了一类新型喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物衍生物，所述的新型喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物衍生物对念珠菌具有一定的抑制活性。在本发明制备的多个化合物中，有12个化合物对念珠菌的抗菌活性≤8μg/mL，其中化合物20即7‑F‑2‑(3’‑(4‑F‑苯基)‑4’(5H)‑噻唑酮)‑喹噁啉‑N 1 ,N 4 ‑二氧化物的活性最好，对热带念珠菌(ATCC7349)和近平滑念珠菌(ATCC22019)的MIC为2μg/mL。

  公开号：

  CN111171013B

文献信息

• Synthesis and Biological Evaluation of New Quinoxaline Derivatives as Antioxidant and Anti-Inflammatory Agents
  作者：Asunción Burguete、Eleni Pontiki、Dimitra Hadjipavlou-Litina、Saioa Ancizu、Raquel Villar、Beatriz Solano、Elsa Moreno、Enrique Torres、Silvia Pérez、Ignacio Aldana、Antonio Monge

  DOI：10.1111/j.1747-0285.2011.01076.x

  日期：2011.4

  We report the synthesis, anti‐inflammatory, and antioxidant activities of novel quinoxaline and quinoxaline 1,4‐di‐N‐oxide derivatives. Microwave‐assisted methods have been used to optimize reaction times and to improve yields. The tested compounds presented important scavenging activities and promising in vitro inhibition of soybean lipoxygenase (LOX). Two of the best LOX inhibitors (compounds 7b and 8f) were evaluated as in vivo anti‐inflammatory agents using the carrageenin‐induced edema model. One of them (compound 7b) showed important in vivo anti‐inflammatory effect (41%) similar to that of indomethacin (47%) used as the reference drug.