[EN] ALPHA 1a ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RECEPTEURS ADRENERGIQUES ALPHA 1a
申请人:MERCK & CO., INC.
公开号:WO1997018209A1
公开(公告)日:1997-05-22
(EN) This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés, et des dérivés de ces derniers, leur synthèse et leur utilisation comme antagonistes de récepteurs adrénergiques alpha 1a sélectifs. Une des applications de ces composés est leur utilisation dans le traitement de l'hypertrophie de la prostate. Ces composés présentent une capacité sélective pour relâcher les tissus des muscles lisses dont la teneur en sous-types de récepteurs alpha 1a est enrichie, sans induire en même temps de syndrome orthostatique. Un tissu de ce type entoure la muqueuse urétrale. Par conséquent, l'intérêt de ces composés instantanés est d'assurer un soulagement rapide chez l'homme souffrant d'hypertrophie de la prostate, en évitant l'obstruction de l'écoulement urinaire. Un autre intérêt de ces composés est leur association à un composé inhibiteur de la réductase 5-alpha humaine, permettant d'obtenir des soulagements rapides et à long terme des effets de l'hypertrophie de la prostate.