1,1-dioxido-2-(4-(4-(2-oxo-3-benzoxazolinyl)piperidin-1-yl)pentyl)-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one | 182365-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 1,1-dioxido-2-(4-(4-(2-oxo-3-benzoxazolinyl)piperidin-1-yl)pentyl)-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one
• 英文别名: 3-[1-[5-(1,1,3-Trioxo-1,2-benzothiazol-2-yl)pentan-2-yl]piperidin-4-yl]-1,3-benzoxazol-2-one
• CAS: 182365-54-4
• 化学式: C₂₄H₂₇N₃O₅S
• 分子量: 469.561
• InChiKey: ZGMFYHABVCMTDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

文献信息

• US5952351A
  申请人：——

  公开号：US5952351A

  公开（公告）日：1999-09-14
• US6096763A
  申请人：——

  公开号：US6096763A

  公开（公告）日：2000-08-01
• [EN] ALPHA 1a ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ALPHA-1a-ADRENERGIQUE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996025934A1

  公开（公告）日：1996-08-29

  (EN) This invention relates to novel compounds, their synthesis and use as selective $g(a)1a adrenergic receptor antagonists. One application of the compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the $g(a)1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.(FR) Cette invention se rapporte à de nouveaux composés, à leur synthèse, et à leur utilisation comme antagonistes sélectifs du récepteur $g(a)1a-adrénergique. Une première application de ces composés est le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Ces composés sont sélectifs du point de vue de leur capacité à relâcher les tissus des muscles lisses enrichis en récepteur adrénergique de sous-type $g(a)1a, sans qu'une hypotension soit en même temps provoquée. On trouve de tels tissus autour de la membrane tapissant l'urèthre. Par conséquent, une première utilité de ces composés est d'entraîner un soulagement immédiat des sujets mâles souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate, en permettant un écoulement d'urine moins entravé. Une seconde utilité de ces composés est obtenue par combinaison avec un composé inhibiteur de 5-alpha-réductase humaine, pour que soit obtenu un soulagement à la fois immédiat et chronique des effets de l'hyperplasie bénigne de la prostate.