2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-propylamine | 220383-51-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-propylamine
• 英文别名: 2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propanamine；2-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propan-1-amine
• CAS: 220383-51-7
• 化学式: C₁₄H₂₃N₃O
• mdl: MFCD08667736
• 分子量: 249.356
• InChiKey: BZDKNRCUIPEIJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.571
• 拓扑面积：
  41.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-propylamine 、 1-氟-2-硝基苯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以0.07 g (62%)的产率得到1-[N-(2-nitrophenyl)-1-amino-2-propyl]-4-(2-methoxyphenyl)-piperazine
  参考文献：
  名称：

  1-(N-phenylaminoalkyl)piperazine derivatives substituted at position 2 of the phenyl ring

  摘要：

  本发明涉及在苯环的位置2处取代的新型1-(N-苯基氨基烷基)哌嗪衍生物。还考虑包括本发明化合物的药物组合物。本发明化合物还被考虑用于治疗哺乳动物下尿路神经肌肉功能障碍。

  公开号：

  US06399614B1
• 作为产物：
  描述：

  2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-propionamide 在 diborane dimethylsulfide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 6.5h， 以24%的产率得到2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-propylamine
  参考文献：
  名称：

  1-(N-PHENYLAMINOALKYL)-PIPERAZINE DERIVATIVES SUBSTITUTED AT POSITION 2 OF THE PHENYL RING

  摘要：

  公开号：

  EP1000047B1

文献信息

• [EN] 1-(N-PHENYLAMINOALKYL)-PIPERAZINE DERIVATIVES SUBSTITUTED AT POSITION 2 OF THE PHENYL RING<br/>[FR] DERIVES DE 1-(N-PHENYLAMINOALKYL)-PIPERAZINE SUBSTITUES A LA POSITION 2 DU CYCLE PHENYLE
  申请人：RECORDATI S.A., CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：WO1999006384A1

  公开（公告）日：1999-02-11

  (EN) 1-(N-phenylaminoalkyl)-piperazine derivatives of formula (I), (R = H, alkyl-CO, cycloalkyl-CO, substituted cycloalkyl-CO or monocyclic heteroaryl-CO; R1 = H or lower alkyl; R2 = halogen, alkoxy, phenoxy, NO2, CN, acyl, NH2, NH(acyl), alkyl-SO2NH, alkoxycarbonyl, NH2CO, (alkyl)NHCO, (alkyl)2NCO, (acyl)NHCO, CF3 or polyfluoroalkoxy; B = benzyl or mono- or bicyclic aryl or heteroaryl, all optionally substituted) bind to 5HT1A receptors and are useful for the treatment of neuromuscular dysfunctions of the lower urinary tract. The use of these compounds for the preparation of a medicament for this treatment is claimed, and some of the compounds (with restricted B values) are claimed per se.(FR) L'invention concerne des dérivés de 1-(N-phénylaminoalkyl)-pipérazine qui correspondent à la formule (I) (R=H, alkyl-CO, cycloalkyl-CO, cycloalkyl-CO substitué ou hétéroaryl-CO monocyclique; R1=H ou alkyle inférieur; R2=halogène, alcoxy, phénoxy, NO2, CN, acyle, NH2, NH(acyle), alkyl-SO2NH, alcoxycarbonyle, NH2CO, (alkyl)NHCO, (alkyl)2NCO, (acyl)NHCO, CF3 ou polyfluoroalcoxy; B = benzyle ou hétéroaryle ou aryle mono- ou bicyclique, tous éventuellement substitués). Ces dérivés se lient aux récepteurs 5HT1A, et sont utiles lors du traitement de dysfonctionnements neuro-musculaires des voies urinaires inférieures. Cette invention concerne également l'utilisation de ces composés dans la préparation d'un médicament utilisé pour ce traitement, ainsi que certains de ces composés dont la valeur B est réduite.

  1-(N-苯基氨基烷基)-哌嗪衍生物的化学式为(I)，其中(R = H，烷基-CO，环烷基-CO，取代环烷基-CO或单环杂环基-CO; R1 = H或低烷基; R2 = 卤素，烷氧基，苯氧基，NO2，CN，酰基，NH2，NH(酰基)，烷基-SO2NH，烷氧羰基，NH2CO，(烷基)NHCO，(烷基)2NCO，(酰基)NHCO，CF3或多氟烷氧基; B = 苄基或单环或双环芳基或杂芳基，均可选配取代基)，可与5HT1A受体结合，并用于治疗下泌尿道神经肌肉功能障碍。本发明声明了这些化合物用于制备此类治疗药物，并声明了一些化合物（具有限定的B值）本身。
• Tertiary alkyl functionalized piperazine derivatives
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0395313A2

  公开（公告）日：1990-10-31

  Compounds of the formula in which R¹ is alkyl; R² and R³ are alkyl or taken together they are polymethylene, R² and R³ complete a 5-norbornen-2-yl moiety; X is -CO₂-, -OCO-, -OCO₂-, -N(R⁷)CO-, -NHNHCO-, -ON(R⁷)CO-, -CON(R⁷)-, -N(R⁷)CO₂-, -OCON(R⁷)- or -N(R⁷)CON(R⁸)-, wherein R⁷ and R⁸ are, independently, hydrogen, alkyl, phenyl, benzyl, substituted phenyl or substituted benzyl in which the substituents are halo, alkyl, alkoxy, cyano, nitro or perhalomethyl; R⁴ is hydrogen or alkyl; R⁵ is hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, phenyl, benzyl, substituted phenyl or substituted benzyl in which the substituents are hydroxy, halo, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, nitro, cyano, carbalkoxy, carboxamido, amino, alkylamino, or dialkylamino; R⁶ is phenyl, benzyl, 2-, 3-, or 4-pyridinyl, 2-pyrimidinyl or 2-pyrazinyl, any of which may be substituted by one or more hydroxy, halo, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, nitro, cyano, carbalkoxy, carboxamido, amino, alkylamino or dialkylamino; n is one of the integers 1, 2, 3, 4 or 5; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the proviso that when X is -CON(R⁷)- and R⁷ is alkyl, R⁶ is other than 2-pyrimidinyl, are antidepressant and/or anxiolytic agents.

  式中的化合物 其中 R¹ 为烷基；R² 和 R³ 为烷基或合在一起为聚亚甲基，R² 和 R³ 完成一个 5-降冰片烯-2-基分子；X 是-CO₂-、-OCO-、-OCO₂-、-N(R⁷)CO-、-NHNHCO-、-ON(R⁷)CO-、-CON(R⁷)-、-N(R⁷)CO₂-、-OCON(R⁷)-或-N(R⁷)CON(R⁸)-，其中 R⁷ 和 R⁸ 分别是、独立地为氢、烷基、苯基、苄基、取代苯基或取代苄基，其中取代基为卤、烷基、烷氧基、氰基、硝基或过卤甲基；R⁴ 是氢或烷基；R⁵ 是氢、烷基、羟基烷基、苯基、苄基、取代苯基或取代苄基，其中的取代基是羟基、卤代、烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、碳烷氧基、羧基氨基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基；R⁶是苯基、苄基、2-、3-或 4-吡啶基、2-嘧啶基或 2-吡嗪基，其中任何一个可被一个或多个羟基、卤代、烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、羰基氧基、羧基氨基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代；n 为整数 1、2、3、4 或 5 之一；或其药学上可接受的盐，但条件是当 X 为 -CON(R⁷)-且 R⁷ 为烷基时，R⁶ 除 2-嘧啶基外，均为抗抑郁剂和/或抗焦虑剂。
• US6071920A
  申请人：——

  公开号：US6071920A

  公开（公告）日：2000-06-06
• US6399614B1
  申请人：——

  公开号：US6399614B1

  公开（公告）日：2002-06-04