5-(azetidin-1-yl)pyridin-2-amine | 1240618-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-(azetidin-1-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-(1-azetidinyl)-2-aminopyridine；5-(azetidin-1-yl)pyridine-2-amine
• CAS: 1240618-19-2
• 化学式: C₈H₁₁N₃
• 分子量: 149.195
• InChiKey: BXTCQRDNIBGVRW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(azetidin-1-yl)pyridin-2-amine 在 盐酸羟胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6-(1-azetidinyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-α]pyridine-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK-2 INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE TYK-2

  摘要：

  本文揭示了一种用于抑制TYK2并治疗与不良TYK-2活性相关的疾病（TYK-2相关疾病）的化合物（I）的方法，以及使用本文披露的化合物治疗炎症性或自身免疫疾病的方法，以及包含相同化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2021170046A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 在 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 5-(azetidin-1-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK-2 INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE TYK-2

  摘要：

  本文揭示了一种用于抑制TYK2并治疗与不良TYK-2活性相关的疾病（TYK-2相关疾病）的化合物（I）的方法，以及使用本文披露的化合物治疗炎症性或自身免疫疾病的方法，以及包含相同化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2021170046A1

文献信息

• TYROSINE KINASE 2 INHIBITORS, PREPARATION METHODS AND MEDICINAL USES THEREOF
  申请人：Eternity Bioscience Inc.

  公开号：US20220002267A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  Compounds of formula (I) useful as tyrosine kinase 2 (Tyk2) inhibitors, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using the pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders related to the regulation of Tyk2 activity, and methods of preparing these compounds are disclosed.

  公式（I）的化合物可用作酪氨酸激酶2（Tyk2）抑制剂，包含这些化合物的药物组合物，使用这些药物组合物治疗与调节Tyk2活性相关的各种疾病的方法，以及制备这些化合物的方法被披露。
• DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDES, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE OF SAME IN THERAPEUTICS
  申请人：EL-AHMAD Youssed

  公开号：US20090149441A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention is related to a compound of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and X are as defined herein, or an addition salt with an acid thereof, its pharmaceutical composition or use for treating or preventing diseases involving Nurr-1 nuclear receptors, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1 and HZF3.

  本发明涉及一种具有以下化学式（I）的化合物：其中R1、R2、R3、R4和X如本文所定义，或其与酸的加成盐，其药物组合物或用于治疗或预防涉及Nurr-1核受体的疾病，也称为NR4A2、NOT、TINUR、RNR-1和HZF3。
• [EN] TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS LAKSHMI INC

  公开号：WO2018075937A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制TYK2并治疗TYK2介导的疾病的方法。
• Derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamides, preparation method thereof and use of same in therapeutics
  申请人：El-Ahmad Youssed

  公开号：US08404848B2

  公开（公告）日：2013-03-26

  The present invention is related to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and X are as defined herein, or an addition salt with an acid thereof, its pharmaceutical composition or use for treating or preventing diseases involving Nurr-1 nuclear receptors, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1 and HZF3.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4和X如本文所定义，或其与酸的加成盐，以及其制备的药物组合物或用于治疗或预防涉及Nurr-1核受体的疾病，也称为NR4A2、NOT、TINUR、RNR-1和HZF3。
• 一种2-硝基吡啶衍生物的连续加氢方法及其应用
  申请人：南京威凯尔生物医药科技有限公司

  公开号：CN114805194A

  公开（公告）日：2022-07-29

  本发明提供了一种2‑硝基吡啶衍生物的连续加氢方法，该方法包括：将2‑硝基吡啶衍生物（II）溶解于溶剂中，与氢气混合形成气液混合物作为反应原料；将所述反应原料连续地输入固定床反应器中进行催化氢化反应，并连续地排出2‑氨基吡啶衍生物（I）。本发明的方法能有效控制反应器中的反应状态，能极大地增加反应效率，降低杂质生成的风险，提高目标产品的收率、纯度和产品性能稳定性。催化氢化反应过后催化剂无需过滤，降低了催化剂自燃风险，且催化剂无失活现象，回收的催化剂也可以回收再用。本发明具有成本低、2‑氨基吡啶衍生物（I）收率高和纯度高等优点。