(-) trans-2-phenylcyclopropylamine sulfate | 3548-91-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (-) trans-2-phenylcyclopropylamine sulfate
• 英文别名: 2-phenylcyclopropan-1-amine;sulfuric acid
• CAS: 3548-91-2
• 化学式: C₉H₁₁N*H₂O₄S
• 分子量: 231.273
• InChiKey: BTHVHSMCHJCPFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.85
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (-) trans-2-phenylcyclopropylamine sulfate 在 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 tert-butyl (trans-2-phenylcyclopropyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  用PCPA-药物靶向癌症的缀合物：LSD1抑制触发释放的4-羟基他莫昔芬

  摘要：

  使用小分子前药靶向癌症应有助于克服与​​常规靶向癌症方法相关的问题。在此，我们重点研究赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）来触发抗癌药物在高度表达LSD1的癌细胞中的受控释放。LSD1抑制剂反式-2-苯基环丙胺（PCPA）的结合物被用作新型前药，通过LSD1抑制作用选择性释放抗癌药。作为PCPA-药物偶联物（PDC）的原型，我们设计了PCPA-他莫昔芬偶联物1a和1b，它们在体外存在LSD1时释放了4-羟基他莫昔芬。此外1a和1b通过同时抑制LSD1和雌激素受体来抑制乳腺癌细胞的生长，而对正常细胞没有细胞毒性。这些结果表明，PDC提供了有用的前药方法，可以促进药物在癌细胞中的选择性释放。

  DOI：

  10.1002/anie.201608711

文献信息

• [EN] 6-SUBSTITUTED PHENOXYCHROMAN CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'ACIDE CARBOXYLIQUE PHÉNOXYCHROMANE SUBSTITUÉS EN 6
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2009158426A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  Compounds of Formula (I): in which A1, A2, W, L, G, R7a, R7b, R8, R9 and R10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

  式（I）的化合物：其中A1、A2、W、L、G、R7a、R7b、R8、R9和R10具有规范中给定的含义，是DP2受体调节剂，可用于治疗免疫性疾病。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING MOOD DISORDER<br/>[FR] COMPOSITIONS ET METHODES DE TRAITEMENT DES TROUBLES DE L'HUMEUR
  申请人：WITTLIN WILLIAM A

  公开号：WO2005120523A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The invention relates to compositions and methods for treating mood spectrum disorder. The compositions relate to novel combinations and formulations of pharmaceutical compounds for treatment of mood spectrum disorders. The methods provide for use of the compounds provided herein for the treatment of mood spectrum disorders in addition to the use of mood screens for diagnosing a patient.

  本发明涉及用于治疗情绪谱系障碍的组合物和方法。所述组合物涉及用于治疗情绪谱系障碍的新型药物化合物的组合和制剂。所述方法提供了使用本文提供的化合物治疗情绪谱系障碍的方法，以及使用情绪筛查诊断患者的方法。
• SYNTHESIS OF TRANS-2-PHENYLCYCLOPROPYLAMINE OR A SALT OR SOLVATE THEREOF
  申请人：Arevipharma GmbH

  公开号：EP3617181A1

  公开（公告）日：2020-03-04

  The present invention relates to the field of manufacturing trans-2-phenylcyclopropylamine or a salt or solvate thereof, in particular in the form of the sulphate salt. The obtained product, particularly when in the form of the synthesis of trans-2-phenylcyclopropylamine sulphate, is exceptionally pure, substantially free from reactants and reagents that are mutagenic, hazardous or of great concern to the health of humans or the environment.

  本发明涉及制造trans-2-苯基环丙胺或其盐或溶剂的领域，特别是以硫酸盐的形式。所得到的产物，特别是以trans-2-苯基环丙胺硫酸盐的合成形式，异常纯净，基本上不含有致突变、有害或对人类健康或环境造成重大关注的反应物和试剂。
• Dosage escalation and divided daily dose of anti-depressants to treat neurological disorders
  申请人：Cypress Bioscience, Inc.

  公开号：US20040106681A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The present invention provides a method to treat neurological disorders. The method includes, e.g., administering higher daily dosages of anti-depressant. The higher daily dosages result in an improved efficacy of the drug, the maintenance of a positive patient toleration, the maintenance of a positive patient safety profile (e.g., dose limiting toxicity), a suitable peak plasma concentration (C max ) of drug, and/or a once-a-day (QD) as opposed to twice-a-day (BID) administration. Applicant have discovered that increased daily dosages anti-depressant that would normally evoke adverse effects can be administered without the negative patient tolerability (i.e., adverse reactions) by escalating dosages over time. Such escalation dosages provide more efficacious amounts of anti-depressant than would otherwise be permitted. Similarly, higher levels of circulating drug are possible in patients by administering the compound in divided doses over the course of a day rather than once a day.

  本发明提供了一种治疗神经系统疾病的方法。该方法包括，例如，给予较高的抗抑郁药物日剂量。较高的日剂量可提高药物疗效、维持患者良好的耐受性、维持患者良好的安全性（如剂量限制毒性）、达到合适的峰值血浆浓度（C 最大值 或一天一次（QD）而不是一天两次（BID）给药。申请人发现，通过逐渐增加剂量，可以在不影响患者耐受性（即不良反应）的情况下，增加通常会引起不良反应的抗抑郁药的日剂量。这种剂量递增提供的抗抑郁药的疗效比原来允许的剂量更高。同样，通过在一天内分次给药，而不是一天一次给药，患者体内的药物循环水平可能会更高。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING MOOD DISORDER
  申请人：Mood Management Sciences, LLC

  公开号：EP1758600A1

  公开（公告）日：2007-03-07