UK-356202 | 223671-94-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: UK-356202
• 英文别名: (7-(3-carboxyphenyl)-4-chloroisoquinolin-1-yl)guanidine；3-[4-chloro-1-(diaminomethylideneamino)isoquinolin-7-yl]benzoic Acid
• CAS: 223671-94-1
• 化学式: C₁₇H₁₃ClN₄O₂
• 分子量: 340.769
• InChiKey: UXNWIRHZMHGOCE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300 °C
• 沸点：
  596.9±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.49±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-[4-Chloro-7-(3-cyano-phenyl)-isoquinolin-1-yl]-guanidine 生成 UK-356202
  参考文献：
  名称：

  Isoquinolines as urokinase inhibitors

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1和R2中的一个是氢，另一个是N═C(NH2)2或NHC(═NH)NH2，其他取代基如本文所定义，是尿激酶（uPA）抑制剂。

  公开号：

  US06248738B1

文献信息

• Composition for the treatment of damaged tissue
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030199440A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  A pharmaceutical for use in damaged tissue, such as wound, treatment (e.g. healing) is described. The pharmaceutical comprising a composition which comprises: (a) a growth factor; and (b) an inhibitor agent; and optionally (c) a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient; wherein the inhibitor agent can inhibit the action of at least one specific adverse protein (e.g. a specific protease) that is upregulated in a damaged tissue, such as a wound, environment.

  描述了一种用于受损组织，如伤口治疗（例如愈合）的药物。该药物包括包含以下成分的组合物：（a）生长因子；和（b）抑制剂；以及可选的（c）药用载体、稀释剂或赋形剂；其中抑制剂可以抑制至少一种在受损组织，如伤口环境中上调的特定不良蛋白质（例如特定蛋白酶）的作用。
• (7-(3-Carboxyphenyl)-4-chloroisoquinolin-1-yl)guanidine
  申请人：——

  公开号：US20020077336A1

  公开（公告）日：2002-06-20

  The invention described herein relates to a process for the preparation of (7-(3-carboxyphenyl)-4-chloroisoquinolin-1-yl)guanidine (I), intermediates thereto and new forms and formulations thereof, including the zwitterion monohydrate of (I), suitable for pharmaceutical use. 1

  本发明涉及一种用于制备（7-(3-羧基苯基)-4-氯异喹啉-1-基）胍啶（I）的过程，相关中间体及其新形式和配方，包括（I）的离子双水合物，适用于药用。
• [EN] REPROGRAMMING UROKINASE INTO AN ANTIBODY-RECRUITING ANTICANCER AGENT<br/>[FR] REPROGRAMMATION DE L'UROKINASE EN UN AGENT ANTICANCÉREUX DE RECRUTEMENT D'ANTICORPS
  申请人：UNIV YALE

  公开号：WO2013070688A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to chimeric (preferably, bifunctional) compounds, compositions comprising those compounds and methods of treating cancer in a patient or subject, especially including metastatic cancer where cancer cells exhibit ovrexpression (heightened expression) of cell surface urokinase-type plasminogen activator receptor (urokinase receptor) compared to normal (non-cancerous) cells. The compounds preferably covalently bind to the urokinase receptor and recruit native antibodies of the patient or subject where the antibodies can selectively degrade and/or deactivate targeted cancer cells through antibody-dependent cellular phagocytosis and/or antibody-dependent cellular cytotoxicity (ADCC) against a large number and variety of cancers, thus providing cancer cell death and/or an inhibition of growth, elaboration and/or metastasis of the cancer, including remission and cure of the patient's cancer.

  本发明涉及嵌合（最好是双功能）化合物，包括这些化合物的组合物和治疗患者或受试者的癌症的方法，特别是包括转移性癌症，其中癌细胞表现出细胞表面尿激酶型纤溶酶原激活剂受体（尿激酶受体）的过度表达（高表达）与正常（非癌细胞）细胞相比。这些化合物最好与尿激酶受体共价结合，并招募患者或受试者的天然抗体，其中这些抗体可以通过抗体依赖性细胞吞噬和/或抗体依赖性细胞细胞毒作用（ADCC）选择性地降解和/或失活靶向癌细胞，针对大量和各种癌症，从而提供癌细胞死亡和/或抑制癌症的生长、发展和/或转移，包括患者癌症的缓解和治愈。
• [EN] ISOQUINOLINES AS UROKINASE INHIBITORS<br/>[FR] ISOQUINOLINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'UROKINASE
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1999020608A1

  公开（公告）日：1999-04-29

  (EN) Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein one of R1 and R2 is H and the other is N=C(NH2)2 or NHC(=NH)NH2, and the other substituents are as defined herein, are urokinase (uPA) inhibitors.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle l'un des R1 et R2 représente H et l'autre représente N=C(NH2)2 ou NHC(=NH)NH2 et les autres substituants sont tels que définis. Les composés sont des inhibiteurs d'urokinase (uPA).

  化合物的式（I）及其药学上可接受的盐，其中R1和R2中的一个是H，另一个是N=C（NH2）2或NHC（=NH）NH2，其他取代基如本文所定义，是尿激酶（uPA）抑制剂。
• Wafer
  申请人：——

  公开号：US20030099693A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  The present invention concerns a wafer composition comprising: a polymer substrate; a surfactant; and water; characterised in that the wafer further comprises stable, i.e. stable of size and form, crystalline particles of a pharmaceutically active wound healing agent.

  本发明涉及一种晶片组合物，包括：聚合物基底、表面活性剂和水；其特征在于该晶片还包括稳定（即尺寸和形状稳定）的药物活性伤口愈合剂结晶颗粒。