4-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基胺 | 959986-12-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 4-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基胺
• 英文名称: 4-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-ylamine
• 英文别名: 4-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-amine
• CAS: 959986-12-0
• 化学式: C₁₀H₁₆N₄
• 分子量: 192.264
• InChiKey: LLYCLVPZTUNJRJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  45.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基胺 、 sodium;hydride 、 2-氯噻唑 在 水 、 乙酸乙酯 、 乙醚 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以Further trituration of the solid with ether afforded the desired 4-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-1,3-thiazol-2-ylpyridin-2-amine (11.9 g)的产率得到4-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-1,3-thiazol-2-ylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  AMINOTHIAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MARK

  摘要：

  化学式为（I）的化合物：抑制微管亲和力调节激酶（MARK），因此可用于治疗与tau过度磷酸化相关的神经退行性疾病。

  公开号：

  US20100009987A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 2-氨基-4-氯吡啶 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 0.42h， 以85%的产率得到4-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO-CONDENSED BICYCLES AS INHIBITORS OF DISCOIDIN DOMAIN RECEPTORS (DDRS)
  [FR] BICYCLES IMIDAZO-CONDENSÉS COMME INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS À DOMAINE DISCOÏDINE (DDR)

  摘要：

  该发明提供了一种式(I)的化合物（式(I)），或其互变异构体、立体化学异构体、N-氧化物、药学上可接受的盐或溶剂，其中R2、R3、R4、Ra、Rb、X、W、Y和t如权利要求中所定义。式(I)的化合物是DDR的抑制剂，因此在治疗癌症等疾病方面是有用的。还提供了式(I)的化合物的用途和其制备方法。

  公开号：

  WO2015004481A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO-CONDENSED BICYCLES AS INHIBITORS OF DISCOIDIN DOMAIN RECEPTORS (DDRS)<br/>[FR] BICYCLES IMIDAZO-CONDENSÉS COMME INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS À DOMAINE DISCOÏDINE (DDR)
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2015004481A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The invention provides a compound of formula (I) (Formula (I)) or a tautomeric form, stereochemically isomeric form, N-oxide, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R2, R3, R4, Ra, Rb. X, W, Y and t are as defined in the claims. Compounds of formula (I) are inhibitors of DDRs and therefore useful in the treatment of diseases such as cancer. Also provided are uses of the compounds of formula (I) and processes for their preparation.

  该发明提供了一种式(I)的化合物（式(I)），或其互变异构体、立体化学异构体、N-氧化物、药学上可接受的盐或溶剂，其中R2、R3、R4、Ra、Rb、X、W、Y和t如权利要求中所定义。式(I)的化合物是DDR的抑制剂，因此在治疗癌症等疾病方面是有用的。还提供了式(I)的化合物的用途和其制备方法。
• BENZONITRILE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Hoelzemann Guenter

  公开号：US20140228340A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  Compounds of the formula I, in which R 1 , R 2 , X and Y have the meanings indicated in Claim 1 , are inhibitors of TBK1 and IKKε and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer and inflammatory diseases.

  式I中的化合物，其中R1、R2、X和Y具有权利要求1中指示的含义，是TBK1和IKKε的抑制剂，可用于治疗癌症和炎症性疾病。
• [EN] THIENOPYRIMIDINE INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYPE THIÉNOPYRIMIDINE DE PROTÉINES KINASES C ATYPIQUES
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2013078126A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, G, M, Q and X are as defined herein. A compound of formula (I) and its salts have a PKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q和X如本文所定义。式（I）的化合物及其盐具有PKC抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。
• Heterocyclic compounds and methods of use thereof
  申请人：Ambit Biosciences Corporation

  公开号：US08952058B2

  公开（公告）日：2015-02-10

  Provided herein are heterocyclic compounds for treatment of CSF1R, FLT3, KIT, and/or PDGFRβ kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

  本文提供了用于治疗CSF1R、FLT3、KIT和/或PDGFRβ激酶介导疾病的杂环化合物。还提供了包含这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Ambit Biosciences Corporation

  公开号：US20130096113A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  Provided herein are heterocyclic compounds for treatment of CSF1R, FLT3, KIT, and/or PDGFRβ kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

  本文提供了用于治疗CSF1R、FLT3、KIT和/或PDGFRβ激酶介导的疾病的杂环化合物。此外，还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。