4-(5-chloromethylthiazol-2-yl)-4-fluoropiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1044136-57-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(5-chloromethylthiazol-2-yl)-4-fluoropiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 4-(5-Chloromethyl-thiazol-2-yl)-4-fluoro-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-[5-(chloromethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-4-fluoropiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1044136-57-3
• 化学式: C₁₄H₂₀ClFN₂O₂S
• 分子量: 334.842
• InChiKey: SNQFFKAVRDASPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-chloromethylthiazol-2-yl)-4-fluoropiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、 4-甲基磺酰苯酚 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 4-fluoro-4-[5-(4-methanesulfonylphenoxymethyl)thiazol-2-yl]piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXYMETHYLENE ARYL COMPOUNDS FOR TREATING INFLAMMATORY GASTROINTESTINAL DISEASES OR GASTROINTESTINAL CONDITIONS
  [FR] COMPOSÉS D'ARYLE D'OXYMÉTHYLÈNE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES GASTRO-INTESTINALES INFLAMMATOIRES OU DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX

  摘要：

  提供了使用氧甲亚基芳基GPRl 19激动剂，以及可选的DPP IV抑制剂和可选的二甲双胍，用于治疗炎症性胃肠疾病或涉及营养物质和/或液体吸收不良的胃肠疾病。

  公开号：

  WO2018026890A1
• 作为产物：
  描述：

  4-fluoro-4-thiazol-2-ylpiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 吡啶 、 正丁基锂 、 甲基磺酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-(5-chloromethylthiazol-2-yl)-4-fluoropiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXYMETHYLENE ARYL COMPOUNDS FOR TREATING INFLAMMATORY GASTROINTESTINAL DISEASES OR GASTROINTESTINAL CONDITIONS
  [FR] COMPOSÉS D'ARYLE D'OXYMÉTHYLÈNE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES GASTRO-INTESTINALES INFLAMMATOIRES OU DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX

  摘要：

  提供了使用氧甲亚基芳基GPRl 19激动剂，以及可选的DPP IV抑制剂和可选的二甲双胍，用于治疗炎症性胃肠疾病或涉及营养物质和/或液体吸收不良的胃肠疾病。

  公开号：

  WO2018026890A1

文献信息

• [EN] OXYMETHYLENE ARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXYMÉTHYLÈNE ARYLIQUE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：METABOLEX INC

  公开号：WO2009123992A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  Use of oxymethylene aryl GPR119 agonists and DPP IV inhibitors for the treatment of diabetic diseases, including Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control are provided.

  本发明提供了利用氧甲基芳基GPR119激动剂和DPP IV抑制剂治疗糖尿病疾病，包括II型糖尿病和其他与血糖控制不良有关的疾病的方法。
• HETEROCYCLIC RECEPTOR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND METABOLIC DISORDERS
  申请人：Chen Xin

  公开号：US20090054475A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control. The compounds of the invention are orally active.

  本发明提供了治疗II型糖尿病及其他与血糖控制不良有关的疾病的化合物和方法。本发明的化合物可通过口服途径发挥作用。
• OXYMETHYLENE ARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Wilson Maria E.

  公开号：US20090270404A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  Use of oxymethylene aryl GPR119 agonists and DPP IV inhibitors for the treatment of diabetic diseases, including Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control are provided.

  本发明提供了氧甲基芳基GPR119激动剂和DPP IV抑制剂的使用，用于治疗糖尿病疾病，包括II型糖尿病和其他与血糖控制不佳相关的疾病。
• Heterocyclic receptor agonists for the treatment of diabetes and metabolic disorders
  申请人：Metabolex, Inc.

  公开号：US08288384B2

  公开（公告）日：2012-10-16

  Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control. The compounds of the invention are orally active.

  本发明提供了用于治疗II型糖尿病和其他与血糖控制不良相关的疾病的化合物和方法。本发明的化合物是口服活性的。
• 2,4-disubsituted thiazoles and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Metabolex Inc.

  公开号：US08227495B2

  公开（公告）日：2012-07-24

  The present disclosure provides 2,4-disubstituted thiazoles of the general structure shown below that are agonists of G-protein coupled receptor (IC-GPCR2). Also, provided are compositions comprising these compounds as well as methods for using these compounds in a variety of applications including diabetes and metabolic disorders.

  本公开提供了通式如下的2,4-二取代噻唑类化合物，它们是G蛋白偶联受体(IC-GPCR2)的激动剂。此外，还提供了包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物在糖尿病和代谢性疾病等多种应用中的方法。