4-羟基-4-(噻唑-2-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 942185-02-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-羟基-4-(噻唑-2-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: 4-hydroxy-4-thiazol-2-ylpiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 4-Hydroxy-4-(thiazol-2-yl)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-hydroxy-4-(1,3-thiazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 942185-02-6
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 284.379
• InChiKey: PUEICTJQJXTYCT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  409.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.252±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  90.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-4-(噻唑-2-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-fluoro-4-thiazol-2-ylpiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXYMETHYLENE ARYL COMPOUNDS FOR TREATING INFLAMMATORY GASTROINTESTINAL DISEASES OR GASTROINTESTINAL CONDITIONS
  [FR] COMPOSÉS D'ARYLE D'OXYMÉTHYLÈNE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES GASTRO-INTESTINALES INFLAMMATOIRES OU DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX

  摘要：

  提供了使用氧甲亚基芳基GPRl 19激动剂，以及可选的DPP IV抑制剂和可选的二甲双胍，用于治疗炎症性胃肠疾病或涉及营养物质和/或液体吸收不良的胃肠疾病。

  公开号：

  WO2018026890A1
• 作为产物：
  描述：

  4-oxo-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 正丁基锂 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 4-羟基-4-(噻唑-2-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  WO2007/70398

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Certain Nitrogen Containing Bicyclic Chemical Entities for Treating Viral Infections
  申请人：Baskaran Subramanian

  公开号：US20100204265A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Provided are certain chemical entities, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of a member of the flaviviradae family of viruses such as hepacivirus (Hepatitis C or HCV).

  提供了一些化学实体、药物组合物以及治疗黄病毒科家族成员，如肝病毒（丙型肝炎或HCV）的方法。
• [EN] BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS ASSOCIÉES AU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009081197A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula (I), wherein the integers X1, X2, X3, Ring A, R4, R5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  该发明涉及式(I)的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m的定义如描述中所示。本发明还涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制备用于预防或治疗雄激素受体相关疾病的药物中的应用。
• [EN] OXYMETHYLENE ARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXYMÉTHYLÈNE ARYLIQUE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：METABOLEX INC

  公开号：WO2009123992A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  Use of oxymethylene aryl GPR119 agonists and DPP IV inhibitors for the treatment of diabetic diseases, including Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control are provided.

  本发明提供了利用氧甲基芳基GPR119激动剂和DPP IV抑制剂治疗糖尿病疾病，包括II型糖尿病和其他与血糖控制不良有关的疾病的方法。
• Novel compounds that are ERK inhibitors
  申请人：Cooper Alan B.

  公开号：US20090118284A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

  本发明公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐、酯和溶剂化物。其中，Q是一个带有桥或融合环的哌啶或哌嗪环。哌啶环中可以在环上具有双键。所有其他取代基如本文所定义。本发明还公开了使用式1.0的化合物治疗癌症的方法。
• PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Bayliss Tracy

  公开号：US20080242665A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R 3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  化学式Ia-d的化合物，其中X为S或O，mor为吗啡啶基团，R3为单环杂芳基团，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药学上可接受的盐，可用于调节脂质激酶包括PI3K的活性，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。本文公开了使用化合物Ia-d的方法，用于哺乳动物细胞中体外、体内诊断、预防或治疗这种疾病或相关病理条件。