4-(6-chloro-5-methoxy-pyrimidin-4-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid isopropyl ester | 897732-25-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(6-chloro-5-methoxy-pyrimidin-4-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid isopropyl ester
• 英文别名: 4-(6-chloro-5-methoxypyrimidin-4-yloxy)piperidine-1-carboxylic acid isopropyl ester；isopropyl 4-[(6-chloro-5-methoxypyrimidin-4-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate；propan-2-yl 4-(6-chloro-5-methoxypyrimidin-4-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 897732-25-1
• 化学式: C₁₄H₂₀ClN₃O₄
• 分子量: 329.783
• InChiKey: ZSTVVHDPLQWOHI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  440.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.266±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-2,4-二甲基吡啶-3-胺 、 4-(6-chloro-5-methoxy-pyrimidin-4-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid isopropyl ester 在 palladium diacetate sodium t-butanolate 、 2,8,9-三异丁基-2,5,8,9-四氮杂-1-磷酸双向环[3.3.3]十一烷 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 isopropyl 4-(6-(6-bromo-2,4-dimethylpyridin-3-ylamino)-5-methoxypyrimidin-4-yloxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto

  摘要：

  本发明涉及某些取代的吡啶基和嘧啶基衍生物，其化学式为（Ia），这些衍生物是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在治疗与代谢相关的疾病和并发症方面非常有用，如糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US20060155128A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 在 potassium tert-butylate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.5h， 生成 4-(6-chloro-5-methoxy-pyrimidin-4-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid isopropyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS RELATING THERETO
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET PROCÉDÉS S'Y RAPPORTANT

  摘要：

  本发明揭示了一种新的化合物，其在治疗患者的各种代谢相关疾病中具有用途。本发明的化合物具有结构（I）：其中X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、A、R1、R2、R3、R4、m、n、p和q如本文所定义，包括立体异构体、酯、溶剂合物和其药用可接受盐。还揭示了含有本发明化合物的组合物与药用可接受载体的组合物，以及与其在患有相关疾病的患者中使用相关的方法。

  公开号：

  WO2010149685A1

文献信息

• [EN] GPR 119 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU GPR119
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010128414A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Compounds of Formula (I) that modulate the activity of the G -protein-coupled receptor GPFM 19 and their uses in the treatment of diseases linked to the modulation of the G-protein-coupled receptor GPR119 in animals are described herein.

  本文描述了化合物的化学式（I），这些化合物调节G-蛋白偶联受体GPFM 19的活性，并且它们在治疗与动物中G-蛋白偶联受体GPR119调节相关的疾病中的用途。
• MODULATORS OF METABOLISM AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20090286816A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention relates to 4-[5-Methoxy-6-(2-methyl-6-[1,2,4]triazol-1-yl-pyridin-3-ylamino)-pyrimidin-4-yloxy]-piperidine-1-carboxylic acid isopropyl ester, pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof that are modulators of glucose metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic-related disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity. (Formula I)

  本发明涉及4-[5-甲氧基-6-(2-甲基-6-[1,2,4]三唑-1-基吡啶-3-基氨基)-嘧啶-4-氧基]-哌啶-1-羧酸异丙酯，其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物，它们是葡萄糖代谢调节剂。因此，本发明的化合物在治疗与代谢相关的疾病和并发症方面具有用处，如糖尿病和肥胖。 (化学式 I)
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4- [6-(6-METHANESULFONYL-2-METHYL-PYRIDIN-3-YLAMINO) -5-METHOXY-PYRIMIDIN-4-YLOXY]-PIPERIDINE-1-CARBOXYLIC ACID ISOPROPYL ESTER<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE L'ESTER ISOPROPYLIQUE DE L'ACIDE 4-[6-(6-MÉTHANESULFONYL-2-MÉTHYL-PYRIDIN-3-YLAMINO)-5-MÉTHOXY-PYRIMIDIN-4-YLOXY]-PIPÉRIDINE-1-CARBOXYLIQUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2010135506A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention is directed to a process for the preparation of 4-[6- (6-methanesulfonyl-2-methyl-pyhdin-3-ylamino)-5-methoxy-pyrimidin-4-yloxy]- piperidine-1 -carboxylic acid isopropyl ester, useful as glucose dependent insulinotropic receptor agonist, for the treatment of metabolic-related disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及一种制备4-[6-(6-甲磺酰基-2-甲基吡啶-3-基氨基)-5-甲氧基嘧啶-4-氧基]-哌啶-1-羧酸异丙酯的方法，该方法可用作葡萄糖依赖性胰岛素受体激动剂，用于治疗代谢相关疾病及其并发症，如糖尿病和肥胖症。
• Substituted pyrindinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto
  申请人：Jones M. Robert

  公开号：US20070078150A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  The present invention relates to certain substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives of Fomula (Ia) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic-related disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及某些取代的吡啶基和嘧啶基衍生物，其化学式为(Ia)，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在代谢相关疾病及其并发症的治疗中是有用的，例如糖尿病和肥胖症。
• GPR 119 MODULATORS
  申请人：Darout Etzer

  公开号：US20100285145A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Compounds of Formula (I) that modulate the activity of the G-protein-coupled receptor GPR119 and their uses in the treatment of diseases linked to the modulation of the G-protein-coupled receptor GPR119 in animals are described herein.

  本文描述了化学式（I）的化合物，它们调节G蛋白偶联受体GPR119的活性，并在动物治疗与调节G蛋白偶联受体GPR119相关的疾病中使用。