| 1380195-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• CAS: 1380195-35-6
• 化学式: C₄₂H₅₅N₃O₄
• 分子量: 665.916
• InChiKey: DZUXFHOJYZBXIU-XDSVUGNZSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-[(3-methoxypropyl)amino]-3-nitrobenzoate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 22.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  具有改善的代谢稳定性的羟基乙炔类固醇衍生物的平行固相合成的新型二乙基甲硅烷基炔键

  摘要：

  众所周知，乙炔叔醇是比它们相应的仲醇在生物学上更稳定的化合物。发现炔属化合物与聚合物载体的连接以及进一步引入分子多样性是产生羟基炔属衍生物的文库并因此潜在地改善其生物学性质的有趣方式。首次，我们描述了乙炔类固醇向聚苯乙烯-二乙基硅烷树脂的负载及其在21种类固醇衍生物的模型库的固相合成中的用途。通过连续添加氨基酸和羧酸来引入两个水平的分子多样性，然后通过酸性处理以高产率和纯度释放羟基炔类固醇，而无需进一步的纯化步骤。

  DOI：

  10.1021/co300034y

文献信息

• Solid-phase synthesis of libraries of ethynylated aminosteroid derivatives as potential antileukemic agents
  作者：Amélie Talbot、René Maltais、Lucie Carolle Kenmogne、Jenny Roy、Donald Poirier

  DOI：10.1016/j.steroids.2015.12.019

  日期：2016.3

  synthesis and the characterization of three libraries of ethynylated aminosteroid derivatives using the diethylacetylenic linker. We discuss their antiproliferative activities obtained in 2 leukemia cell lines (HL-60 and Jurkat), which results provided new structure-activity relationships. We also identified a new promising aminosteroid derivative with an azetidine moiety (compound B1) inhibiting 60% and

  众所周知，在 17α 位具有乙炔基的类固醇（叔醇）比其非乙炔基类似物（仲醇）更稳定。为了促进具有更好代谢稳定性的新药物的开发，我们开发了一种新的二乙基甲硅烷基炔属接头，使我们能够使用固相策略快速合成乙炔化类固醇衍生物库。为了说明其实用性，该接头用于扩展具有羟基炔烃模式的先导化合物的分子多样性，并有可能找到对白血病细胞系具有有趣细胞毒性活性的新化合物。在此，我们报告了使用二乙炔连接体的三个乙炔化氨基类固醇衍生物文库的化学合成和表征。我们讨论了它们在 2 个白血病细胞系（HL-60 和 Jurkat）中获得的抗增殖活性，这些结果提供了新的结构-活性关系。我们还鉴定了一种新的有前途的氨基类固醇衍生物，其具有氮杂环丁烷部分（化合物 B1），在 1 μM 时分别抑制 60% 和 75% 的 HL-60 和 Jurkat 细胞增殖。更一般地说，这些结果验证了二乙基甲硅烷基炔属接头对于有兴趣生成具有更好