摘要:
在两个不同的共轭反应中,硫代磷酸酯二酯寡核苷酸被证明与马来酰亚胺完全相容:(a)5'二烯-[硫代磷酸酯寡核苷酸]与含马来酰亚胺的化合物反应生成Diels-Alder环加合物;(b)将5'马来酰亚胺基-[硫代磷酸酯寡核苷酸]与含硫醇的化合物缀合。在任何这些方法中均未发现硫代磷酸酯二酯与马来酰亚胺发生反应的迹象。重要的是,在准备5'[保护的马来酰亚胺]-[硫代磷酸酯寡核苷酸]中的马来酰亚胺-[硫代磷酸酯寡核苷酸],这要求马来酰亚胺通过逆Diels-Alder反应(在90°C的甲苯中加热3-4小时)脱保护,不添加硫代磷酸酯发现了马来酰亚胺的二酯。最后,为了比较目的,还研究了马来酰亚胺-[硫代磷酸酯单酯]结合。