4-(Boc-氨基)-1-环丙基哌啶 | 534595-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(Boc-氨基)-1-环丙基哌啶
• 英文名称: tert-butyl N-(1-cyclopropyl-4-piperidyl)carbamate
• 英文别名: (1-cyclopropyl-piperidin-4-yl)-carbamic acid tert-butyl ester；t-butyl 1-cyclopropylpiperidin-4-ylcarbamate；4-(Boc-amino)-1-cyclopropyl-piperidine；tert-butyl N-(1-cyclopropylpiperidin-4-yl)carbamate
• CAS: 534595-68-1
• 化学式: C₁₃H₂₄N₂O₂
• 分子量: 240.346
• InChiKey: QHPWESLNMUXZMX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(Boc-氨基)-1-环丙基哌啶 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-氨基-1-环丙基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] KRAS G12C INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KRAS G12C

  摘要：

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制KRas G12C活性的化合物，包括含有这些化合物的药物组合物及其用途方法。

  公开号：

  WO2020146613A1
• 作为产物：
  描述：

  1-乙氧基-1-三甲硅氧基环丙烷 、 4-叔丁氧羰基氨基哌啶 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(Boc-氨基)-1-环丙基哌啶
  参考文献：
  名称：

  New indole derivatives as factor Xa inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有式I的化合物，其中R0；R1；R2；R3；R4；R5；R6；R7；Q；V，G和M具有索赔中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血凝酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，通常可应用于存在因子Xa和/或因子VIIa不良活性的情况，或者在其治疗或预防需要抑制因子Xa和/或因子VIIa的情况下。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为用于治疗上述疾病的药物，以及包含它们的制剂。

  公开号：

  US20030199689A1

文献信息

• Benzimidazole-derivatives as factor Xa inhibitors
  申请人：Nazare Marc

  公开号：US20050009829A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R 0 , R 1 , R 2 , Q, V, G and M are as defined herein. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及式I的化合物，其中R0、R1、R2、Q、V、G和M如本文所定义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，适用于心血管疾病如血栓栓塞病或再狭窄的治疗和预防。它们是血凝酶酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可以应用于存在因子Xa和/或因子VIIa的不良活性或者需要抑制因子Xa和/或因子VIIa以治疗或预防的情况。此外，本发明还涉及制备式I的化合物的方法，它们的使用，尤其是作为药物的活性成分，以及包含它们的制药制剂。
• NEW INDOLE DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：NAZARE Mark

  公开号：US20090069565A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to compounds of formula I, in which R 0 ; R 1 ; R 2 ; R 3 ; R 4 ; R 5 ; R 6 ; R 7 ; Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is indicated. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula I, their use, in particular as pharmaceuticals for treating the foregoing conditions, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及式I的化合物，其中R0; R1; R2; R3; R4; R5; R6; R7; Q; V，G和M具有声明中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是血凝酶酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可以应用于存在因子Xa和/或因子VIIa不良活性的情况，或者治疗或预防需要抑制因子Xa和/或因子VIIa的情况。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为治疗上述疾病的药物以及包含它们的制药制剂。
• Indole-2-carboxamides as factor Xa inhibitors
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1314733A1

  公开（公告）日：2003-05-28

  The present invention relates to compounds of the formula I, in which R0 ; R1 ; R2 ; R3 ; R4 ; R5 ; R6 ; R7 ; Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them

  本发明涉及式 I 的化合物、 其中 R0 ; R1 ; R2 ; R3 ; R4 ; R5 ; R6 ; R7 ; Q; V, G 和 M 具有权利要求中所述的含义。式 I 的化合物是具有重要药理活性的化合物。它们具有很强的抗血栓作用，适用于治疗和预防血栓栓塞性疾病或再狭窄等心血管疾病。它们是血液凝固酶 Xa 因子 (FXa) 和/或 VIIa 因子 (FVIIa) 的可逆抑制剂，一般可用于 Xa 因子和/或 VIIa 因子存在不良活性的情况，或用于治疗或预防 Xa 因子和/或 VIIa 因子。本发明还涉及式 I 化合物的制备工艺、其用途（尤其是作为药物的活性成分）以及包含它们的药物制剂
• INDOLE-2-CARBOXAMIDES AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1451185A1

  公开（公告）日：2004-09-01
• BENZIMIDAZOLE-DERIVATIVES AS FACTOR Xa INHIBITORS
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1636216A1

  公开（公告）日：2006-03-22