ethyl 6-bromo-4H-spiro[benzo[d][1,3]dioxine-2,4’-piperidine]-1’-carboxylate | 895525-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl 6-bromo-4H-spiro[benzo[d][1,3]dioxine-2,4’-piperidine]-1’-carboxylate
• 英文别名: 1'-carboethoxy-6-bromo-4H-spiro[1,3-benzodioxine-2,4'-piperidine]；ethyl 6-bromospiro[4H-1,3-benzodioxine-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate
• CAS: 895525-79-8
• 化学式: C₁₅H₁₈BrNO₄
• 分子量: 356.216
• InChiKey: JRBYJVFOMBBHLX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  466.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 6-bromo-4H-spiro[benzo[d][1,3]dioxine-2,4’-piperidine]-1’-carboxylate 在 乙酸乙酯 、 水 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙醇 、 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give the title compound as pale yellow oil (790 mg, 99% yield)的产率得到6-bromo-4H-spiro[1,3-benzodioxine-2,4'-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  New compounds

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1、A、Y、n和m如本文所述，以及制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物，以及在预防或治疗与促进素-1受体相关的疾病和促进素-2受体相关的疾病中使用该化合物和组合物。这些疾病的例子包括肥胖和相关疾病，如2型糖尿病、血脂异常和代谢综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化性血管疾病、心绞痛、心肌梗死和中风，药物成瘾和睡眠障碍。

  公开号：

  US20060217375A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-羟基苯甲醇 、 N-乙氧羰基-4-哌啶酮 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以84%的产率得到ethyl 6-bromo-4H-spiro[benzo[d][1,3]dioxine-2,4’-piperidine]-1’-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE SPIROPIPÉRIDINE

  摘要：

  本文所述的是根据式I的螺哌啶化合物，它们已显示出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述螺哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用本文所述的一种或多种化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述螺哌啶化合物及其在那些合成中有用的合成中间体。

  公开号：

  WO2018112204A1

文献信息

• New compounds
  申请人：Barker Emma

  公开号：US20060217375A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 1 , A, Y, n and m are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of orexin-1 receptor-related disorders and orexin-2 receptor-related disorders. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, drug addiction, and sleeping disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1、A、Y、n和m如本文所述，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗与促醒素-1受体相关的疾病和促醒素-2受体相关的疾病中使用这些化合物和组合物。这些疾病的例子包括肥胖和相关疾病，如2型糖尿病、血脂异常和代谢综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化性血管疾病、心绞痛、心肌梗死和中风，药物成瘾和睡眠障碍。
• Spiropiperidine derivatives
  申请人：89BIO LTD

  公开号：US11046707B2

  公开（公告）日：2021-06-29

  Described herein are spiropiperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described spiropiperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described spiropiperidine compounds and synthetic intermediates that are useful in those syntheses.

  本文描述了根据式 I 的螺环哌啶化合物，这些化合物作为脂肪酸合成酶抑制剂已被证明具有活性。本文还描述了含有所述螺哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用一种或多种本文所述化合物或药物制剂治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述螺哌啶化合物和在这些合成中有用的合成中间体。
• SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2250176B1

  公开（公告）日：2012-08-01
• SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：89Bio Ltd.

  公开号：EP3554637A1

  公开（公告）日：2019-10-23
• Substituted Spirocyclic Piperidine Derivatives as Histamine-3 (H3) Receptor Ligands
  申请人：Bacon Edward R.

  公开号：US20110071131A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H 3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.