摘要:
本发明公开了一种苯磺顺阿曲库铵中杂质C的制备方法,属于化学合成技术领域,包括:3,4‑二甲氧基‑N‑甲基苯乙胺与3,4‑二甲氧基苯乙酸经缩合、合环、还原、拆分、游离得到杂质C。本发明采用定向合成的方法直接制备获得杂质C,相较于在苯磺顺阿曲库铵原料药或制剂成品中通过柱层析分离手段简单、高效;而通过采用R‑四氢罂粟碱直接甲基化的方式,反应完毕往往存在未反应的原料(即R‑四氢罂粟碱)、杂质C、双甲基化杂质(欧洲药典杂质B),精制过程需要复杂的分离纯化手段。本发明所述的制备方法避免了上述工艺缺点、操作简单、纯度满足定量检测要求,且可以进行批量的制备,降低了药品检测的成本。