2-(aminomethyl)-5-phenyltetrahydrofuran | 878661-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(aminomethyl)-5-phenyltetrahydrofuran
• 英文别名: (5-Phenyloxolan-2-yl)methanamine
• CAS: 878661-56-4
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: IAIACGGIZWXQIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-phenyl-5-(phthalimidomethyl)tetrahydrofuran 在 肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以65%的产率得到2-(aminomethyl)-5-phenyltetrahydrofuran
  参考文献：
  名称：

  2,5-二取代四氢呋喃作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

  摘要：

  5-羟色胺（5-HT，5-羟色胺）神经传递的增强是治疗抑郁症的可行方法。基于该观察结果，基于（-）-可卡因和芳基环烷类作为先导化合物，制备了抑制5-HT再摄取的药物，因为它们是有效的5-HT再摄取抑制剂。芳基托烷的分子分解提供了一系列的5元和6元环化合物。从该化合物库中，鉴定出一系列带有2-烷基芳基和5-烷基氨基的二取代四氢呋喃具有高度有效和选择性的5-HT再摄取抑制作用。评价化合物与放射性标记的RTI-55结合竞争的能力以及在人多巴胺，5-羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白上抑制神经递质再摄取的能力。基于效力（例如，K i  = 800 pM）和显着的功能选择性（例如，人多巴胺：5-羟色胺或去甲肾上腺素：5-羟色胺的IC 50比，⩾1397）被确定为高效和选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。在结合亲和力和再摄取抑制中起主要作用的最佳特征包括芳族部分上的亲脂取代，反式2,5-二取代的四氢呋喃环的相对

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2009.01.023

文献信息

• [EN] NOVEL SUBSTITUTED 2-AMINOQUINAZOLIN-4(3H)-ONE DERIVATIVES AS MALARIAL ASPARTIC PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE 2-AMINOQUINAZOLIN-4(3H)-ONE, UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROTÉASE ASPARTIQUE PALUDÉENNES
  申请人：LATVIAN INST ORGANIC SYNTHESIS

  公开号：WO2015063544A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention discloses novel substituted 2-aminoquinazolin-4(3H)-one derivatives and their use as inhibitors of malarial aspartic protease plasmepsin I,II,IV or related malarial aspartic proteases, as well as pharmaceutical compositions thereof for treatment of malaria.

  本发明揭示了新型的取代2-氨基喹唑啉-4(3H)-酮衍生物，以及它们作为疟疾天冬氨酸蛋白酶血粒体蛋白酶I、II、IV或相关的疟疾天冬氨酸蛋白酶的抑制剂的用途，以及用于治疗疟疾的药物组合物。
• Modulators of Central Nervous System Neurotransmitters
  申请人：Cashman John

  公开号：US20080261967A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Disclosed are agents having pharmacological activity against cellular receptors and intracellular signaling, particularly receptors and signaling pathways of central nervous system (CNS) neurotransmitters. Also disclosed are related methods and compositions for the treatment or prevention of diseases or disorders using the agents.

  本发明涉及具有药理活性的药物，特别是针对细胞受体和细胞内信号传导的药物，尤其是中枢神经系统（CNS）神经递质的受体和信号通路。本发明还涉及使用这些药物的相关方法和组合物，用于治疗或预防疾病或障碍。
• MODULATORS OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM NEUROTRANSMITTERS
  申请人：CASHMAN John

  公开号：US20130123253A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  Disclosed are agents having pharmacological activity against cellular receptors and intracellular signaling, particularly receptors and signaling pathways of central nervous system (CNS) neurotransmitters. Also disclosed are related methods and compositions for the treatment or prevention of diseases or disorders using the agents.

  本发明涉及一种对细胞受体和细胞内信号传导具有药理活性的药剂，特别是针对中枢神经系统（CNS）神经递质的受体和信号通路。本发明还涉及使用这些药剂的相关方法和组合物，用于治疗或预防疾病或障碍。
• EP1771435A4
  申请人：——

  公开号：EP1771435A4

  公开（公告）日：2008-02-13
• US8168635B2
  申请人：——

  公开号：US8168635B2

  公开（公告）日：2012-05-01