4-(氯甲基)哌啶盐酸盐 | 1822-61-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(氯甲基)哌啶盐酸盐
• 英文名称: 4-(chloromethyl)piperidine hydrochloride
• 英文别名: 4-(chloromethyl)piperidine;hydrochloride
• CAS: 1822-61-3
• 化学式: C₆H₁₂ClN*ClH
• 分子量: 170.082
• InChiKey: XLHLVPVJPDGPBC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  128-130℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.65
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(氯甲基)哌啶盐酸盐 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 苯酚 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 以32%的产率得到4-(苯氧基甲基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  4-Phenoxymethyl-piperidines

  摘要：

  提供公式为##STR1##的4-苯氧甲基哌啶，其中R为氢、卤素、硝基、低烷基或低烷氧基，以自由碱或酸盐的形式提供，它们可用作抗高血压药物的中间体，通过与(a)丙基氯化物和腺嘌呤，或(b)丙基吲哚的缩合反应制备。

  公开号：

  US04243807A1
• 作为产物：
  描述：

  氯化亚砜 、 4-哌啶甲醇 在 乙醚 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 1.0h， 以There are obtained 54.2 g of 4-chloromethylpiperidine hydrochloride (88% of theory)的产率得到4-(氯甲基)哌啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  4-Phenoxymethyl-piperidines

  摘要：

  提供式子为##STR1##的4-苯氧甲基哌啶，其中R为氢、卤素、硝基、低烷基或低烷氧基，以自由碱或酸盐形式存在，它们可作为中间体用于通过与（a）丙基氯化物和腺嘌呤或（b）丙基吲哚缩合制备抗高血压药物。

  公开号：

  US04243807A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS B-RAF INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINONE ET UTILISATION DE CES DÉRIVÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU B-RAF
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006024834A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  The invention relates to chemical compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

  该发明涉及化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，具有B Raf抑制活性，因此在抗癌活性方面有用，并且在治疗人体或动物体的方法中有用。该发明还涉及制备所述化学化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于在温血动物（如人类）中产生抗癌效果的药物中的使用。
• [EN] (PIPERIDINYLOXY)PHENYL, (PIPERIDINYLOXY)PYRIDINYL, (PIPERIDINYLSULFANYL)PHENYL AND (PIPERIDINYLSULFANYL)PYRIDINYL COMPOUNDS AS 5-HT1F AGONISTS<br/>[FR] COMPOSES (PIPERIDINYLOXY)PHENYLE, (PIPERIDINYLOXY)PYRIDINYLE, (PIPERIDINYLSULFANYL)PHENYLE ET (PIPERIDINYLSULFANYL)PYRIDINYLE UTILISES COMME AGONISTES DES RECEPTEURS 5-HT1F
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004094380A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The present invention relates to compounds of formula 1: and pharmaceutically acceptable acid addition sails thereof. The compounds of the present invention are useful for activating 5-HTIF receptors, inhibiting neuronal protein extravasation, and for the treatment or preverition of migraine in mammals, particularly humans.

  本发明涉及公式1的化合物及其药用可接受的酸盐。本发明的化合物可用于激活5-HTIF受体，抑制神经蛋白外渗，并用于治疗或预防哺乳动物，尤其是人类的偏头痛。
• Antipicornaviral pyridazinamines
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05100893A1

  公开（公告）日：1992-03-31

  Piperidinyl, pyrrolidinyl, azepinyl and piperazinyl pyridazines of formula ##STR1## wherein one or two carbon atoms of the ##STR2## moiety may be substituted with C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkyloxy or two carbon atoms of the CH.sub.2 groups of said moiety may be bridged with a C.sub.2-4 alkanediyl radical; X represents CH or N; R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, halo, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, C.sub.1-4 alkyloxy, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkylsulfinyl, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, C.sub.1-4 alkyloxycarbonyl, C.sub.1-4 alkylcarbonyl or aryl; R.sup.2 and R.sup.3 each independently represent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; Alk represents C.sub.1-4 alkanediyl; R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or halo; and Het represents ##STR3## the addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds having antipicornaviral activity. Pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient, and a method of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  吡啶基、吡咯啉基、氮杂环庚基和哌嗪基吡啶并咪唑的化学式为##STR1##，其中##STR2##上的一个或两个碳原子可被C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基取代，或者所述基团的CH.sub.2基团的两个碳原子可被C.sub.2-4烷二基基团桥联；X代表CH或N；R.sup.1代表氢、C.sub.1-4烷基、卤素、羟基、三氟甲基、氰基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷硫基、C.sub.1-4烷基亚硫基、C.sub.1-4烷基磺基、C.sub.1-4烷氧羰基、C.sub.1-4烷基羰基或芳基；R.sup.2和R.sup.3各自独立代表氢或C.sub.1-4烷基；Alk代表C.sub.1-4烷二基；R.sup.4和R.sup.5各自独立代表氢、C.sub.1-4烷基或卤素；Het代表##STR3##，以及其加合盐和立体化学异构体形式，这些化合物具有抗小肠病毒活性。含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及制备这些化合物和药物组合物的方法。
• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSE DE PYRAZOLOPYRIDINE ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1998003507A1

  公开（公告）日：1998-01-29

  (EN) A pyrazolopyridine compound of formula (I) wherein R1 is aryl, and R2 is lower alkyl substituted with unsaturated 3 to 8-membered heteromonocyclic group containing 1 or 2 sulfur atom(s) and 1 to 3 nitrogen atom(s) which may have one or more substituent(s); a group of formula (1) wherein R3 is hydrogen, lower alkyl, ar(lower)alkyl or acyl, R4 is hydrogen or hydroxy, A is lower alkylene, m is an integer of 0 or 1, and n is an integer of 1 or 2; a group of formula (2) wherein R5 and R6 are each lower alkyl; or quinuclidinyl, or a salt thereof. The pyrazolopyridine compound (I) and a salt thereof of the present invention are adenosine antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of depression, dementia (e.g. Alzheimer's disease, cerebrovascular dementia, Parkinson's disease, etc.), anxiety, pain, cerebrovascular disease (e.g. stroke, etc.), heart failure, and the like.(FR) L'invention concerne un composé de pyrazolopyridine de la formule (I) dans laquelle R1 représente aryle et R2 représente alkyle inférieur substitué par un groupe hétéromonocyclique insaturé constitué de 3 à 8 éléments contenant 1 ou 2 atomes de soufre et 1 à 3 atomes d'azote pouvant présenter un ou plusieurs substituants; un groupe de la formule (1) dans laquelle R3 représente hydrogène, alkyle inférieur, aralkyle inférieur ou acyle, R4 représente hydrogène ou hydroxy, A représente alkylène inférieur, m est un nombre entier égal à 0 ou 1 et n est un nombre entier égal à 1 ou 2; un groupe de la formule (2) dans laquelle R5 et R6 représentent chacun alkyle inférieur; ou quinuclidinyle, ou bien un sel de celui-ci. Le composé de pyrazolopyridine (I) et son sel de la présente invention sont des antagonistes d'adénosine et ils sont utiles dans la prévention et/ou le traitement de la dépression, de la démence (par exemple maladie d'Alzheimer, démence cérébrovasculaire, maladie de Parkinson, etc.) de l'anxiété, de la douleur, de maladies cérébrovasculaires (par exemple les attaques, etc.), de l'insuffisance cardiaque et analogue.

  一种式为（I）的吡唑吡啶化合物，其中R1为芳基，R2为低碳基，其上取代着含有1或2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和3至8元杂环基团，该基团可能有一个或多个取代基；一种式为（1）的基团，其中R3为氢、低碳基、芳基（低）碳基或酰基，R4为氢或羟基，A为低碳链烷基，m为0或1的整数，n为1或2的整数；一种式为（2）的基团，其中R5和R6均为低碳基；或者是其盐。本发明的吡唑吡啶化合物（I）及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、痴呆症（例如阿尔茨海默病、脑血管痴呆、帕金森病等）、焦虑症、疼痛、脑血管疾病（例如中风等）、心力衰竭等。
• PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0925299A1

  公开（公告）日：1999-06-30