1-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethyl-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine | 184638-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethyl-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine
• 英文别名: AH-9700 free base；1-[2-(6,7-dimethyl-3,4-dihydronaphthalen-2-yl)ethyl]pyrrolidine
• CAS: 184638-09-3
• 化学式: C₁₈H₂₅N
• 分子量: 255.403
• InChiKey: XBBXZKVUHBAFSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6,7-dimethyl-2-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ol 在 水 、 乙酸乙酯 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 、 desired compound 作用下， 以 solution 、 盐酸 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give the desired compound (14.5 g) as an oily product的产率得到1-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethyl-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  1-\x9b.omega.-(3,4-dihydro-2-naphthalenyl)alkyl!-cyclic amine derivatives,

  摘要：

  1-\x9b.omega.-(3,4-二氢-2-萘基)烷基!环氨基衍生物的化学式(I)如下：##STR1## 其中，R.sup.1和R.sup.2为H，卤素，OH，烷基，烷氧基，羟甲基等，或者R.sup.1和R.sup.2结合形成亚甲二氧基，三亚甲基等，R.sup.3为H等，R.sup.4为H，OH，烷基等，R.sup.5为H，烷基等，p为2到6的整数，q为3到7的整数，但当p为2，q为5时，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4和R.sup.5不能同时为H，或其盐，或其N-氧化物衍生物，或制备其的方法，或含有其的药物组合物。本发明化合物具有强大的抑制排尿反射作用，可用作治疗频繁排尿和尿失禁的药物。

  公开号：

  US05847159A1

文献信息

• [EN] 3,4,6,7-TETRAHYDRO-1 H-PYRROLO[3,4-D]PYRIMIDINE-2,5-DIONES AND THEIR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] 3,4,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-D]PYRIMIDINE-2,5-DIONES ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：ARGENTA DISCOVERY LTD

  公开号：WO2009060203A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  A compound of formula (IA) or (IB): wherein A is aryl or heteroaryl; D is oxygen or sulphur; R1, R2, R3 and R5 are independently each hydrogen, halogen, nitro, cyano, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, hydroxy or C1-C6-alkoxy or C2-C6- alkenyloxy,, wherein C1-C6-alkyl and C1-C6-alkoxy can be further substituted with one to three identical or different radicals selected from the group consisting of halogen, hydroxy and C1-C4-alkoxy; R4 is hydrogen CrC6-alkyl, formyl, aminocarbonyl, mono- or di-C1-C4- alkylaminocarbonyl, C3-C8-cycloalkylcarbonyl, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C6- alkoxycarbonyl, N-(C1-C4-alkylsulfonyl)-aminocarbonyl, N-(C1-C4-alkylsulfonyl)-N-(C1-C4-alkyl)-aminocarbonyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, heteroarylcarbonyl or heterocycloalkylcarbonyl; wherein C1-C6-alkyl, mono- and di-C1-C4- alkylaminocarbonyl, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C2-alkoxycarbonyl, heteroaryl and heterocycloalkyl can be substituted with one to three identical or different radicals selected from the group consisting of aryl, heteroaryl, hydroxyl, C1-C4-alkoxy, hydroxycarbonyl, C1-C6-alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, mono and di-C1-C4- alkylaminocarbonyl, amino, mono- and di-C1-C4-alkylamino, C1-C4- alkylcarbonylamino, cyano, N-(mono- and di-Ci-C4-alkylamino-d-C4-alkyl)- aminocarbonyl, N-(C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkyl)-aminocarbonyl or halogen; -[Linker]- is a divalent linker radical; and M is a moiety having M3 receptor antagonist activity.

  式（IA）或（IB）的化合物：其中A是芳基或杂环芳基；D是氧或硫；R1、R2、R3和R5分别独立地是氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、羟基或C1-C6-烷氧基或C2-C6-烯氧基，其中C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基可以进一步被选择自卤素、羟基和C1-C4-烷氧基的相同或不同基团取代；R4是氢、CrC6-烷基、甲酰基、氨基甲酰基、单或双C1-C4-烷基氨基甲酰基、C3-C8-环烷基甲酰基、C1-C6-烷基甲酰基、C1-C6-烷氧基甲酰基、N-(C1-C4-烷基磺酰基)-氨基甲酰基、N-(C1-C4-烷基磺酰基)-N-(C1-C4-烷基)-氨基甲酰基、杂环芳基、杂环烷基、杂环芳基甲酰基或杂环烷基甲酰基；其中C1-C6-烷基、单和双C1-C4-烷基氨基甲酰基、C1-C6-烷基甲酰基、C1-C2-烷氧基甲酰基、杂环芳基和杂环烷基可以被选择自芳基、杂环芳基、羟基、C1-C4-烷氧基、羟基甲酰基、C1-C6-烷氧基甲酰基、氨基甲酰基、单和双C1-C4-烷基氨基甲酰基、氨基、单和双C1-C4-烷基胺基、C1-C4-烷基甲酰胺基、氰基、N-(单和双C1-C4-烷基胺基-d-C4-烷基)-氨基甲酰基、N-(C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基)-氨基甲酰基或卤素的相同或不同基团取代；-[连接物]-是二价连接物基团；M是具有M3受体拮抗活性的基团。
• 1-OMEGA-(3,4-DIHYDRO-2-NAPHTHALENYL)ALKYL] CYCLIC AMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
  申请人：DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0825180A1

  公开（公告）日：1998-02-25

  1-[ω-(3,4-Dihydro-2-naphthalenyl)alkyl] cyclic amine derivatives represented by general formula (I) and salts and N-oxide derivatives thereof, wherein R1 and R2 represent each hydrogen, halogeno, hydroxy, alkyl, alkoxy, hydroxymethyl, etc., or R1 and R2 form together methylenedioxy, trimethylene, etc.; R3 represents hydrogen, etc.; R4 represents hydrogen, hydroxy, alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, alkyl, etc.; p is an integer of from 2 to 6; and q is an integer of from 3 to 7; excluding the case where R1, R2, R3, R4 and R5 are all hydrogen, p is 2 and q is 5. The compounds have a potent effect of suppressing urinary reflex and thus are useful as a remedy for frequent urination and urinary incontinence.

  通式(I)代表的 1-[ω-(3,4-二氢-2-萘基)烷基]环胺衍生物及其盐和 N-氧化物衍生物，其中 R1 和 R2 各自代表氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、羟甲基等、或 R1 和 R2 共同形成亚甲基二氧基、三亚甲基等；R3 代表氢等；R4 代表氢、羟基、烷基等；R5 代表氢、烷基等；p 为 2 至 6 的整数；q 为 3 至 7 的整数；不包括 R1、R2、R3、R4 和 R5 均为氢的情况，p 为 2，q 为 5。这些化合物具有抑制排尿反射的强效作用，因此可用于治疗尿频和尿失禁。
• US5847159A
  申请人：——

  公开号：US5847159A

  公开（公告）日：1998-12-08
• 1-\x9b.omega.-(3,4-dihydro-2-naphthalenyl)alkyl!-cyclic amine derivatives,
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05847159A1

  公开（公告）日：1998-12-08

  1-\x9b.omega.-(3,4-Dihydro-2-naphthalenyl)alkyl!cyclic amine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are H, halogen, OH, alkyl, alkoxy, hydroxymethyl, etc., or R.sup.1 and R.sup.2 combine to form methylenedioxy, trimethylene, etc., R.sup.3 is H, etc., R.sup.4 is H, OH, alkyl, etc., R.sup.5 is H, alkyl, etc., p is integer of from 2 to 6, and q is integer of from 3 to 7, provided that when p is 2, and q is 5, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are not simultaneously H, or salts thereof, or N-oxide derivatives thereof, or a process for preparing the same, or pharmaceutical composition containing the same. The compounds of the present invention show potent inhibitory effect on the micturition reflex, and are useful as agents for treatment of frequent urination and urinary incontinence.

  化合物的式(I)为：1-\x9b.omega.-(3,4-二氢-2-萘基)烷基!环状胺衍生物，其中R.sup.1和R.sup.2为H、卤素、OH、烷基、烷氧基、羟甲基等，或R.sup.1和R.sup.2结合形成亚甲二氧基、三亚甲基等，R.sup.3为H等，R.sup.4为H、OH、烷基等，R.sup.5为H、烷基等，p为2到6的整数，q为3到7的整数，但当p为2，q为5时，R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5不能同时为H，或其盐，或其N-氧化物衍生物，或制备它们的方法，或包含它们的制药组合物。本发明化合物表现出强效的抑制排尿反射的作用，可用作治疗频繁排尿和尿失禁的药物。