1-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethyl-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine | 184638-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethyl-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine
• 英文别名: AH-9700 free base；1-[2-(6,7-dimethyl-3,4-dihydronaphthalen-2-yl)ethyl]pyrrolidine
• CAS: 184638-09-3
• 化学式: C₁₈H₂₅N
• 分子量: 255.403
• InChiKey: XBBXZKVUHBAFSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6,7-dimethyl-2-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ol 在 水 、 乙酸乙酯 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 、 desired compound 作用下， 以 solution 、 盐酸 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give the desired compound (14.5 g) as an oily product的产率得到1-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethyl-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  1-\x9b.omega.-(3,4-dihydro-2-naphthalenyl)alkyl!-cyclic amine derivatives,

  摘要：

  1-\x9b.omega.-(3,4-二氢-2-萘基)烷基!环氨基衍生物的化学式(I)如下：##STR1## 其中，R.sup.1和R.sup.2为H，卤素，OH，烷基，烷氧基，羟甲基等，或者R.sup.1和R.sup.2结合形成亚甲二氧基，三亚甲基等，R.sup.3为H等，R.sup.4为H，OH，烷基等，R.sup.5为H，烷基等，p为2到6的整数，q为3到7的整数，但当p为2，q为5时，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4和R.sup.5不能同时为H，或其盐，或其N-氧化物衍生物，或制备其的方法，或含有其的药物组合物。本发明化合物具有强大的抑制排尿反射作用，可用作治疗频繁排尿和尿失禁的药物。

  公开号：

  US05847159A1

文献信息

• [EN] 3,4,6,7-TETRAHYDRO-1 H-PYRROLO[3,4-D]PYRIMIDINE-2,5-DIONES AND THEIR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] 3,4,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-D]PYRIMIDINE-2,5-DIONES ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：ARGENTA DISCOVERY LTD

  公开号：WO2009060203A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  A compound of formula (IA) or (IB): wherein A is aryl or heteroaryl; D is oxygen or sulphur; R1, R2, R3 and R5 are independently each hydrogen, halogen, nitro, cyano, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, hydroxy or C1-C6-alkoxy or C2-C6- alkenyloxy,, wherein C1-C6-alkyl and C1-C6-alkoxy can be further substituted with one to three identical or different radicals selected from the group consisting of halogen, hydroxy and C1-C4-alkoxy; R4 is hydrogen CrC6-alkyl, formyl, aminocarbonyl, mono- or di-C1-C4- alkylaminocarbonyl, C3-C8-cycloalkylcarbonyl, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C6- alkoxycarbonyl, N-(C1-C4-alkylsulfonyl)-aminocarbonyl, N-(C1-C4-alkylsulfonyl)-N-(C1-C4-alkyl)-aminocarbonyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, heteroarylcarbonyl or heterocycloalkylcarbonyl; wherein C1-C6-alkyl, mono- and di-C1-C4- alkylaminocarbonyl, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C2-alkoxycarbonyl, heteroaryl and heterocycloalkyl can be substituted with one to three identical or different radicals selected from the group consisting of aryl, heteroaryl, hydroxyl, C1-C4-alkoxy, hydroxycarbonyl, C1-C6-alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, mono and di-C1-C4- alkylaminocarbonyl, amino, mono- and di-C1-C4-alkylamino, C1-C4- alkylcarbonylamino, cyano, N-(mono- and di-Ci-C4-alkylamino-d-C4-alkyl)- aminocarbonyl, N-(C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkyl)-aminocarbonyl or halogen; -[Linker]- is a divalent linker radical; and M is a moiety having M3 receptor antagonist activity.

  式（IA）或（IB）的化合物：其中A是芳基或杂环芳基；D是氧或硫；R1、R2、R3和R5分别独立地是氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、羟基或C1-C6-烷氧基或C2-C6-烯氧基，其中C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基可以进一步被选择自卤素、羟基和C1-C4-烷氧基的相同或不同基团取代；R4是氢、CrC6-烷基、甲酰基、氨基甲酰基、单或双C1-C4-烷基氨基甲酰基、C3-C8-环烷基甲酰基、C1-C6-烷基甲酰基、C1-C6-烷氧基甲酰基、N-(C1-C4-烷基磺酰基)-氨基甲酰基、N-(C1-C4-烷基磺酰基)-N-(C1-C4-烷基)-氨基甲酰基、杂环芳基、杂环烷基、杂环芳基甲酰基或杂环烷基甲酰基；其中C1-C6-烷基、单和双C1-C4-烷基氨基甲酰基、C1-C6-烷基甲酰基、C1-C2-烷氧基甲酰基、杂环芳基和杂环烷基可以被选择自芳基、杂环芳基、羟基、C1-C4-烷氧基、羟基甲酰基、C1-C6-烷氧基甲酰基、氨基甲酰基、单和双C1-C4-烷基氨基甲酰基、氨基、单和双C1-C4-烷基胺基、C1-C4-烷基甲酰胺基、氰基、N-(单和双C1-C4-烷基胺基-d-C4-烷基)-氨基甲酰基、N-(C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基)-氨基甲酰基或卤素的相同或不同基团取代；-[连接物]-是二价连接物基团；M是具有M3受体拮抗活性的基团。
• 1-OMEGA-(3,4-DIHYDRO-2-NAPHTHALENYL)ALKYL] CYCLIC AMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
  申请人：DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0825180A1

  公开（公告）日：1998-02-25

  1-[ω-(3,4-Dihydro-2-naphthalenyl)alkyl] cyclic amine derivatives represented by general formula (I) and salts and N-oxide derivatives thereof, wherein R1 and R2 represent each hydrogen, halogeno, hydroxy, alkyl, alkoxy, hydroxymethyl, etc., or R1 and R2 form together methylenedioxy, trimethylene, etc.; R3 represents hydrogen, etc.; R4 represents hydrogen, hydroxy, alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, alkyl, etc.; p is an integer of from 2 to 6; and q is an integer of from 3 to 7; excluding the case where R1, R2, R3, R4 and R5 are all hydrogen, p is 2 and q is 5. The compounds have a potent effect of suppressing urinary reflex and thus are useful as a remedy for frequent urination and urinary incontinence.

  通式(I)代表的 1-[ω-(3,4-二氢-2-萘基)烷基]环胺衍生物及其盐和 N-氧化物衍生物，其中 R1 和 R2 各自代表氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、羟甲基等、或 R1 和 R2 共同形成亚甲基二氧基、三亚甲基等；R3 代表氢等；R4 代表氢、羟基、烷基等；R5 代表氢、烷基等；p 为 2 至 6 的整数；q 为 3 至 7 的整数；不包括 R1、R2、R3、R4 和 R5 均为氢的情况，p 为 2，q 为 5。这些化合物具有抑制排尿反射的强效作用，因此可用于治疗尿频和尿失禁。
• US5847159A
  申请人：——

  公开号：US5847159A

  公开（公告）日：1998-12-08