[(1R,2S)-2-phenylcyclopropyl](4-piperidinylmethyl)amine | 1401966-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: [(1R,2S)-2-phenylcyclopropyl](4-piperidinylmethyl)amine
• 英文别名: [trans-2-Phenylcyclopropyl](4-piperidinylmethyl)amine；(1R,2S)-2-phenyl-N-(piperidin-4-ylmethyl)cyclopropan-1-amine
• CAS: 1401966-35-5
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂
• 分子量: 230.353
• InChiKey: MCZRLRYBKZHKLE-LSDHHAIUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  24.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(1R,2S)-2-phenylcyclopropyl](4-piperidinylmethyl)amine 、 4-chloro-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 盐酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 以55%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一类含环丙胺结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生 物、其制备方法与用途

  摘要：

  本发明提供了式1所示化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法及用途。本发明所设计并合成的化合物或其药学上可接受的盐作为Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用和LSD1双靶点抑制剂显示了良好的细胞增殖抑制活性，可能用于多种肿瘤的治疗。

  公开号：

  CN110204551B
• 作为产物：
  描述：

  1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[[(1R,2S)-2-phenylcyclopropyl]amino]methyl]-, 1,1-dimethylethyl ester 、 盐酸 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.17h， 以[trans-2-phenylcyclopropyl](4-piperidinylmethyl)amine (25 mg, 0.089 mmol, 58.8% yield) was isolated as white solid的产率得到[(1R,2S)-2-phenylcyclopropyl](4-piperidinylmethyl)amine
  参考文献：
  名称：

  CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及使用环丙胺衍生物来调节，特别是抑制赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的活性。适当地，本发明涉及使用环丙胺衍生物治疗癌症。

  公开号：

  US20140371176A1

文献信息

• [EN] (HETERO)ARYL CYCLOPROPYLAMINE COMPOUNDS AS LSD1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS (HÉTÉRO)ARYLE CYCLOPROPYLAMINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LSD1
  申请人：ORYZON GENOMICS SA

  公开号：WO2013057320A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.

  本发明涉及（杂）芳基环丙胺化合物，特别是如本文所述和定义的公式I的化合物，以及它们在治疗中的用途，例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或状况、或病毒感染中的用途。
• [EN] METHODS TO DETERMINE KDM1A TARGET ENGAGEMENT AND CHEMOPROBES USEFUL THEREFOR<br/>[FR] PROCÉDÉS DE DÉTERMINATION DE L'ENGAGEMENT D'UNE CIBLE KDM1A ET CHIMIOSONDES UTILES CORRESPONDANTES
  申请人：ORYZON GENOMICS SA

  公开号：WO2017158136A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The invention relates to methods to determine KDM1A target engagement and chemoprobes useful therefor. In particular, the invention relates to non-peptidic KDM1A chemoprobes carrying a tag or label that can be used to assess KDM1A target engagement in cells and tissues. These chemoprobes can also be used to identify KDM1A interacting factors and analyze expression levels of KDM1A.

  该发明涉及确定KDM1A靶点结合和有用的化学探针的方法。具体地，该发明涉及携带标签或标记的非肽类KDM1A化学探针，可用于评估细胞和组织中的KDM1A靶点结合。这些化学探针还可用于识别KDM1A相互作用因子并分析KDM1A的表达水平。
• Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
  申请人：Johnson Neil W.

  公开号：US08853408B2

  公开（公告）日：2014-10-07

  This invention relates to the use of cyclopropylamine derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity of Lysine-specific demethylase 1 (LSD1). Suitably, the present invention relates to the use of cyclopropylamines in the treatment of cancer.

  本发明涉及使用环丙胺衍生物来调节，特别是抑制赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的活性。适当地，本发明涉及使用环丙胺衍生物治疗癌症。
• (HETERO)ARYL CYCLOPROPYLAMINE COMPOUNDS AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：ORYZON GENOMICS, S.A.

  公开号：US20150025054A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.

  本发明涉及（杂）芳基环丙胺化合物，特别是本文所述并定义的I式化合物，以及它们在治疗中的应用，包括例如用于治疗或预防癌症、神经疾病或病况，或病毒感染。
• (Hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors
  申请人：Oryzon Genomics, S.A.

  公开号：US10329256B2

  公开（公告）日：2019-06-25

  The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.

  本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，尤其包括本文所描述和定义的式 I 化合物，以及它们在治疗中的用途，包括治疗或预防癌症、神经系统疾病或病症或病毒感染等。