5-(4-Pyridinylamino)-1,2-benzisothiazole | 1028259-35-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: 5-(4-Pyridinylamino)-1,2-benzisothiazole
• 英文别名: N-pyridin-4-yl-1,2-benzothiazol-5-amine
• CAS: 1028259-35-9
• 化学式: C₁₂H₉N₃S
• 分子量: 227.29
• InChiKey: MHEFNMCTJFBGPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Substituted pyridinylamino-1H-indoles, 1H-indazoles, 2H-indazoles, benzo(b) thiophenes and 1,2-benzisothiazoles, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0534343A1

  公开（公告）日：1993-03-31

  This invention relates to substituted pyridinylamino-1H-indoles, 1H-indazoles, 2H-indazoles, benzo[b]thiophenes and 1,2-benzisothiazoles of the formula wherein    Q is S, N or NR₂;    Y is CH, N or NR₂;    R₁ is hydrogen, loweralkyl, loweralkynyl, loweralkenyl, arylloweralkyl, loweralkoxycarbonylaminoloweralkylcarbonyl, arylloweralkoxycarbonyl-aminoloweralkylcarbonyl, aminoloweralkylcarbonyl, loweralkoxycarbonyl or acyl;    R₂ is hydrogen or loweralkyl;    R₃ is hydrogen or loweralkyl;    X is hydrogen, loweralkyl, halogen; and    n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of this invention are useful in the treatment of memory dysfunctions characterized by a cholinergic deficit such as the type associated with Alzheimer's disease and other memory disorders. Compounds of this invention also have utility as modulators of neurotransmitter function such as noradrenergic and serotonergic and as such are useful for treatment of depression and personality disorders such as obesessive compulsive disorders. Additionally, compounds of this invention are useful as topical antiinflammatory agents for the treatment of various dermatoses.

  本发明涉及取代的吡啶基氨基-1H-吲哚、1H-吲唑、2H-吲唑、苯并[b]噻吩和 1,2-苯并异噻唑，其式为 其中 Q 是 S、N 或 NR₂； Y 是 CH、N 或 NR₂； R₁ 是氢、低级烷基、低级炔基、低级烯基、芳基低级烷基、低级烷氧基羰基氨基低级烷基羰基、芳基低级烷氧基羰基-氨基低级烷基羰基、氨基低级烷基羰基、低级烷氧基羰基或酰基； R₂ 是氢或低级烷基； R₃ 是氢或低级烷基； X 是氢、低级烷基、卤素；以及 n 为 0 或 1；或其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的化合物可用于治疗以胆碱能缺陷为特征的记忆功能障碍，如与阿尔茨海默病和其他记忆障碍相关的类型。 本发明的化合物还可作为去甲肾上腺素能和血清素能等神经递质功能的调节剂，因此可用于治疗抑郁症和强迫症等人格障碍。 此外，本发明的化合物还可用作治疗各种皮肤病的局部消炎剂。
• US5185350A
  申请人：——

  公开号：US5185350A

  公开（公告）日：1993-02-09
• US5229401A
  申请人：——

  公开号：US5229401A

  公开（公告）日：1993-07-20
• US5246947A
  申请人：——

  公开号：US5246947A

  公开（公告）日：1993-09-21
• US5328918A
  申请人：——

  公开号：US5328918A

  公开（公告）日：1994-07-12