1,6-Naphthyridin-1-oxid | 23616-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1,6-Naphthyridin-1-oxid
• 英文别名: 1-Oxido-1,6-naphthyridin-1-ium
• CAS: 23616-39-9
• 化学式: C₈H₆N₂O
• 分子量: 146.148
• InChiKey: SWURHBXEVFTAHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] FAP-TARGETED RADIOPHARMACEUTICALS AND IMAGING AGENTS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] AGENTS D'IMAGERIE ET PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES CIBLANT LA FAP, ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TUFTS COLLEGE

  公开号：WO2021195198A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The tumor stroma, which accounts for a large part of the tumor mass, represents an attractive target for the delivery of diagnostic and therapeutic compounds. Here, the focus is notably on a subpopulation of stromal cells, known as cancer-associated fibroblasts, which are present in more than 90% of epithelial carcinomas, including pancreatic, colon, and breast cancer. Cancer-associated fibroblasts feature high expression of TAP, which is not detectable in adult normal tissue but is associated with a poor prognosis in cancer patients. The present invention provides small-molecule radiopharmaceutical and imaging agents based on a FAP-specific inhibitor.

  肿瘤基质占据肿瘤质量的很大一部分，是传递诊断和治疗化合物的一个有吸引力的靶点。在这里，重点特别放在一种称为癌相关成纤维细胞的基质细胞亚群上，这种细胞存在于超过90%的上皮癌中，包括胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。癌相关成纤维细胞具有高表达TAP的特征，在成人正常组织中无法检测到，但与癌症患者的不良预后相关。本发明提供基于FAP特异性抑制剂的小分子放射性药物和成像剂。
• Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
  申请人：Lim Mu'Ill

  公开号：US20060156485A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  Compositions for the oxidative dyeing of keratin fibers, comprising a medium suitable for dyeing and at least one bicyclic 6-6 (0:1, 0:2, 1:1, 1:2) aza heteroaromatic keratin dyeing compound with one or two N-oxides. A method for oxidative dyeing of keratin fibers, comprising applying such compositions in the presence of an oxidizing agent, for a period sufficient to develop the desired coloration.

  用于氧化染色角蛋白纤维的组合物，包括适合染色的介质和至少一种含有一个或两个N-氧化物的双环6-6（0:1, 0:2, 1:1, 1:2）杂环芳香族角蛋白染色化合物。一种氧化染色角蛋白纤维的方法，包括在氧化剂存在下施用这种组合物，以足够时间发展所需的着色。
• [EN] BORONIC ACID COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACIDE BORONIQUE, COMPOSITIONS ET MÉTHODES
  申请人：TUFTS COLLEGE

  公开号：WO2022204368A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  Compositions and methods that comprise 1) compounds with one or more substituted or unsubstituted boronic acid moieties (boronic acid compounds) and 2) one or more sulfur-containing compounds. Preferred compositions can exhibit reduced degradation over prolonged time storage periods.

  本发明涉及一种组合物和方法，包括：1）具有一个或多个取代或未取代硼酸基团（硼酸化合物）的化合物和2）一个或多个含硫化合物。优选的组合物可以表现出在长时间储存期间降解减少的特性。
• 1,6-Naphthyridinon-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0133530A2

  公开（公告）日：1985-02-27

  Die Erfindung betrifft neue 1,6-Naphthyridinon-derivate der allgemeinen Formel I in welcher R' einen unsubstituierten oder substituierten Phenyl-, Pyridyl- oder Thienylrest, R2 Wasserstoff, eine Alkyl- oder Alkoxyalkylgruppe mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen oder eine Alkylaminoalkylgruppe der allgemeinen Formel II n welcher R5 und R6 gleich oder verschieden sein können und eine geradkettige oder verzweigte niedere Alkylgruppe darstellen oder gemeinsam eine niedere Alkylengruppe bilden, n die Zahl 2 oder 3 R3 eine Aminogruppe oder eine Methyl- oder Ethylgruppe und R4 Wasserstoff oder einen geradkettigen, verzweigten oder cyclischen Alkyl- oder Alkoxyalkylrest mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen bedeutet; sowie gegebenenfalls deren pharmakologisch unbedenklichen Salze. Es werden weiterhin teilweise chemisch eigenartige Verfahren zur Herstellung der Verbindungen I beschrieben. Die 1,6-Naphthyridinon-derivate der allgemeinen Formel I weisen eine gefäßspasmologische und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung auf und sind insbesondere wegen fehlender negativ inotroper Effekte wertvoll bei der Bekämpfung cerebraler, cardialer und peripherer Gefäßerkrankungen.

  本发明涉及通式 I 的新 1,6-萘啶酮衍生物 其中 R'是未取代或取代的苯基、吡啶基或噻吩基、 R2 是氢、具有多达 6 个碳原子的烷基或烷氧基烷基或通式 II 的烷基氨基烷基 n 其中 R5 和 R6 可以相同或不同，代表直链或支链低级烷基，或共同组成低级亚烷基，n 为 2 或 3 R3 是氨基或甲基或乙基，以及 R4 是氢或具有最多 6 个碳原子的直链、支链或环状烷基或烷氧烷基；以及可选的药理上可接受的盐类。 此外，在某些情况下，还描述了制备化合物 I 的特殊化学工艺。通式 I 的 1,6-萘啶酮衍生物具有抑制血管痉挛和血小板聚集的作用，由于不具有负性肌力作用，因此在防治脑、心和外周血管疾病方面特别有价值。
• 1,6-Naphthyridinon-Derivate und Verfahren zu deren Herstellung
  申请人：GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0189898A1

  公开（公告）日：1986-08-06

  Die Erfindung betrifft neue 1,6-Naphthyridinon-Derivate der allgemeinen Formel I in welcher R' einen unsubstituierten oder substituierten aromatischen oder heteroaromatischen Ring, R2 Wasserstoff, eine geradkettige oder verzweigte Alkyl-, Alkoxyalkyl-, Arylalkyl oder eine substituierte oder unsubstituierte Aminoalkylgruppe mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen, R3 Wasserstoff, eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe oder einen Alkoxycarbonylrest mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen, R4 Wasserstoff oder eine Morpholinoethylgruppe, R5 eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen oder eine Aminogruppe und R6 eine Carboxylgruppe oder einen Alkoxycarbonylrest, der bis zu 12 Kohlenstoffatome und gegebenenfalls auch ein Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatom enthält, bedeuten sowie gegebenenfalls deren pharmakologisch unbedenkliche Salze. Weiterhin werden Verfahren zur Herstellung derselben und deren Verwendung bei der Bekämpfung von Gefäßerkrankungen beschrieben.

  本发明涉及通式 I 的新 1,6-萘啶酮衍生物 其中 R'是未取代或取代的芳香环或杂芳环、 R2 是氢、直链或支链烷基、烷氧基烷基、芳基烷基或具有最多 10 个碳原子的取代或未取代的氨基烷基、 R3 是氢、直链或支链烷基或具有最多 4 个碳原子的烷氧羰基、 R4 是氢或吗啉乙基、 R5 是具有最多 4 个碳原子的直链或支链烷基或氨基，以及 R6 是羧基或含有多达 12 个碳原子的烷氧羰基，也可以是氧原子、硫原子或氮原子，也可以是药理上可接受的盐类。 此外，还介绍了其制备方法及其在防治血管疾病中的用途。