methyl 8-(6-amino-pyridin-3-yl)-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate | 1392846-95-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: methyl 8-(6-amino-pyridin-3-yl)-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate
• 英文别名: methyl 8-(6-aminopyridin-3-yl)-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxoquinolizine-3-carboxylate
• CAS: 1392846-95-5
• 化学式: C₂₀H₁₉N₃O₄
• 分子量: 365.389
• InChiKey: AUMBLKZRRYENKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 8-chloro-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate 、 2-氨基吡啶-5-硼酸,频哪醇酯 在 methyl 8-(6-amino-pyridin-3-yl)-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate 、 silica 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以afforded the title compound as an orange solid (35 mg, 57%)的产率得到methyl 8-(6-amino-pyridin-3-yl)-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  ANTIMICROBIAL 4-OXOQUINOLIZINES

  摘要：

  该发明提供了新型的4-氧喹啉并化合物及其用途，适用于一系列广谱抗生素，不与现有或新出现的抗生素类别产生交叉耐药性。此外，新型的4-氧喹啉并化合物对CDC A和B类病原体也有用。该发明还提供了包含某些4-氧喹啉并化合物与亚抑制浓度的多粘菌素B的药物组合，用于对抗对喹诺酮、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。

  公开号：

  US20130252882A1
• 作为试剂：
  描述：

  methyl 8-chloro-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate 、 2-氨基吡啶-5-硼酸,频哪醇酯 在 methyl 8-(6-amino-pyridin-3-yl)-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate 、 silica 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以afforded the title compound as an orange solid (35 mg, 57%)的产率得到methyl 8-(6-amino-pyridin-3-yl)-1-cyclopropyl-9-methoxy-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Antimicrobial 4-oxoquinolizines

  摘要：

  该发明提供了新颖的4-氧喹啉并化合物及其用途，用于制备一系列广谱抗生素，对现有或新兴抗生素类别没有交叉耐药性。此外，新颖的4-氧喹啉并化合物对CDC A和B类病原体也有用。该发明还提供了含有某些4-氧喹啉并化合物和亚抑制浓度的多粘菌素B的药物组合物，用于治疗对喹诺酮类、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。

  公开号：

  US09403818B2

文献信息

• [EN] ANTIMICROBIAL 4-OXOQUINOLIZINES<br/>[FR] 4-OXOQUINOLIZINES ANTIMICROBIENNES
  申请人：EVOLVA SA

  公开号：WO2012104305A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  This invention provides novel 4-oxoquinolizine compounds and their uses for a series of broad-spectrum antibiotics having no cross-resistance to existing or emerging classes of antibiotics. In addition the novel 4-oxoquinolizine compounds are useful against CDC Category A and B pathogens The invention also provides pharmaceutical compositions comprising certain 4-oxoquinolizines in combination with subinhibitory concentrations of polymyxin B against clinical isolates which are resistant to quinolones, carbapenems and other antimicrobial agents.

  这项发明提供了新颖的4-氧喹啉化合物及其用途，用于一系列广谱抗生素，不会产生对现有或新出现的抗生素类别的交叉耐药性。此外，这些新颖的4-氧喹啉化合物对CDC A类和B类病原体具有作用。该发明还提供了包含某些4-氧喹啉与亚抑菌浓度的多粘菌素B结合的药物组合物，用于对抗对喹诺酮、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。
• US9403818B2
  申请人：——

  公开号：US9403818B2

  公开（公告）日：2016-08-02