名称:
Bis(Benzofuran–1,3-N,N-heterocycle)s as Symmetric and Synthetic Drug Leads against Yellow Fever Virus
摘要:
黄热病病毒(YFV)是一种新出现的 RNA 病毒,曾在非洲、中美洲和南美洲大规模爆发。该病毒通常通过受感染的蚊子传播,并因国际旅行而在不同地区之间传播。作为一种急性病毒性出血性疾病,黄热病可以通过有效、安全和可靠的疫苗来预防,但无法根除。目前,还没有可以治愈黄热病的抗病毒药物。因此,我们设计并合成了两个系列的新型双(苯并呋喃-1,3-咪唑烷-4-酮)和双(苯并呋喃-1,3-苯并咪唑),用于开发抗黄热病病毒的先导候选药物。在 23 个新的双共轭化合物中,有 4 个在细胞病理效应降低试验中对 Huh-7 细胞上的 YFV 毒株 17D (Stamaril) 有抑制作用。这些共轭物的EC50为3.54 μM,SI为15.3,具有最显著的疗效和选择性。这些结果对于开发新的抗病毒药物线索以应对新出现的疾病具有重要价值。