| 1229035-89-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• CAS: 1229035-89-5
• 化学式: C₂₈H₃₇BrN₄O₂
• 分子量: 541.531
• InChiKey: VKLGXAYJDDIUOE-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 sodium azide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  可视化免疫系统天然细胞中5-羟色胺5-HT 1A受体的荧光体探针的开发。

  摘要：

  血清素（5-HT）调节免疫系统的关键方面。但是，其精确功能和所观察到的作用所涉及的受体仍然难以捉摸。在5-羟色胺受体中，5-HT 1A在免疫系统中起着重要作用，因为它存在于先天性和适应性免疫反应的细胞中，但由于在不同条件下其实际表达水平尚未得到全面研究。缺乏合适的工具。进一步阐明5-HT 1A的作用在免疫系统中，我们开发了一种荧光小分子探针，可以直接研究天然细胞中的受体水平。该探针可使用流式细胞仪直接分析免疫细胞中的受体表达。我们的结果表明，包括人单核细胞和树突细胞在内的免疫细胞的重要子集表达功能性5-HT 1A，并且其激活与抗炎信号传导相关。此外，将探针应用于多发性硬化症的实验性自身免疫性脑脊髓炎模型证明了其检测CD4 + T细胞中5-HT 1A受体特异性过表达的潜力。因此，本文报道的探针代表了一种有用的工具，其用途可以扩展到研究5-HT的水平不同免疫系统条件的离体样品中的1A受体。

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.8b00228
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二溴丁烷 、 UCM-2550 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.5h， 以48%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  可视化免疫系统天然细胞中5-羟色胺5-HT 1A受体的荧光体探针的开发。

  摘要：

  血清素（5-HT）调节免疫系统的关键方面。但是，其精确功能和所观察到的作用所涉及的受体仍然难以捉摸。在5-羟色胺受体中，5-HT 1A在免疫系统中起着重要作用，因为它存在于先天性和适应性免疫反应的细胞中，但由于在不同条件下其实际表达水平尚未得到全面研究。缺乏合适的工具。进一步阐明5-HT 1A的作用在免疫系统中，我们开发了一种荧光小分子探针，可以直接研究天然细胞中的受体水平。该探针可使用流式细胞仪直接分析免疫细胞中的受体表达。我们的结果表明，包括人单核细胞和树突细胞在内的免疫细胞的重要子集表达功能性5-HT 1A，并且其激活与抗炎信号传导相关。此外，将探针应用于多发性硬化症的实验性自身免疫性脑脊髓炎模型证明了其检测CD4 + T细胞中5-HT 1A受体特异性过表达的潜力。因此，本文报道的探针代表了一种有用的工具，其用途可以扩展到研究5-HT的水平不同免疫系统条件的离体样品中的1A受体。

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.8b00228

文献信息

• Development of Fluorescent Ligands for the Human 5-HT_1A Receptor
  作者：Dulce Alonso、Henar Vázquez-Villa、Ana M. Gamo、María F. Martínez-Esperón、Mariola Tortosa、Alma Viso、Roberto Fernández de la Pradilla、Elena Junquera、Emilio Aicart、Mar Martín-Fontecha、Bellinda Benhamú、María L. López-Rodríguez、Silvia Ortega-Gutiérrez

  DOI：10.1021/ml100053y

  日期：2010.9.9

  In this work, we report the design and synthesis of a set of fluorescent probes targeting the human 5-HT1A receptor (h5-HT1AR). Among the synthesized compounds, derivative 4 deserves special attention as being a high-affinity ligand (K-i = 2 nM) with good fluorescent properties (I-em > 1000 au and a fluorescence quantum yield, Phi(f), of 0.26), which enables direct observation of the h5-HT1AR in cells. Thus, it represents the first efficacious fluorescent probe for the specific labeling of h5-HT1AR in cells. Our results provide the basis for the introduction of a variety of tags in scaffolds of G protein-coupled receptor(GPCR) ligands that enable visualization, covalent binding, or affinity pull-down of receptors. These strategies should contribute to the optimization of the therapeutic exploitation of known or new members of the GPCR superfamily by providing valuable information about their location or level of expression.