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化学式
CAS
1223491-44-8
化学式
C17H16N6O
mdl
——
分子量
324.338
InChiKey
QFYPUPIMOUWVEZ-PTGCLLIWSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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    描述:
    盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium azide 作用下, 以 为溶剂, 生成
    参考文献:
    名称:
    的发现ñ -甲基-4-(4-甲氧基苯胺基)喹唑啉作为有效的细胞凋亡诱导剂。喹唑啉环的构效关系
    摘要:
    作为我们发现和发展诱导凋亡的N-甲基-4-(4-甲氧基苯胺基)喹唑啉类新抗癌药的努力的继续,我们探索了在喹唑啉的5、6、7位上的取代以及对喹唑啉的取代。喹唑啉由其他含氮杂环组成。发现在5位的一小群人被很好地耐受。在6-位上,像氨基这样的小基团是优选的。7位取代的耐受性远低于6位。用氮取代8位或5位和8位的碳会导致效能降低约10倍。用喹啉,苯并[ d]取代喹唑啉环] [1,2,3]三嗪或异喹啉环表明,在1位的氮对于活性很重要,而在2位的碳可以被氮取代,而在3位的氮可以替代可以用碳代替。通过SAR研究,发现几种5或6取代的类似物(例如2a和2c)具有接近于铅化合物N-(4-甲氧基苯基)-N,2-二甲基喹唑啉-4-胺(1g, EP128495,MPC-6827,Azixa®)。
    DOI:
    10.1016/j.bmcl.2010.01.155
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