BAY1082439 | 1375469-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: BAY1082439
• 英文别名: N-(8-{[(2S)-2-hydroxy-3-(morpholin-4-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]guinazolin-5-yl)-2-methylpyridine-3-carboxamide；N-[8-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropoxy]-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-2-methylpyridine-3-carboxamide
• CAS: 1375469-40-1
• 化学式: C₂₅H₃₀N₆O₅
• 分子量: 494.55
• InChiKey: JGNRMIWLBBNSMU-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (S)-oxirane-2-methyl methanesulfonate 、 7-methoxy-8-[(2R)-oxiran-2-ylmethoxy]-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine 、 吗啉 、 2-甲基烟酸 以 甲醇 、 methanol-dichloromethane 为溶剂， 生成 BAY1082439
  参考文献：
  名称：

  Aminoalcohol substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis

  摘要：

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这种化合物的制药组合物以及使用这些化合物或组合物来抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）并治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成障碍，作为唯一的药物或与其他活性成分联合使用。

  公开号：

  US08895549B2

文献信息

• [EN] SYNTHESIS OF PI3K INHIBITOR AND SALTS THEREOF<br/>[FR] SYNTHÈSE D'UN INHIBITEUR DE PI3K ET DE SES SELS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016071382A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to a novel method of preparing a compound of formula (I) or salt thereof, to novel intermediate compounds, to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said compound of formula (I) or salt thereof. The present invention also relates to crystalline forms, form A, of a compound of formula (I), pharmaceuticals and uses thereof.

  本发明涉及一种制备化合物（I）或其盐的新方法，涉及新的中间体化合物，涉及利用这些新的中间体化合物制备化合物（I）或其盐的用途。本发明还涉及化合物（I）的结晶形式A、药物及其用途。
• [EN] AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLÉINE SUBSTITUÉS PAR UN AMINOALCOOL UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET DES MALADIES ASSOCIÉES À L'ANGIOGENÈSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062748A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2 -c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  这项发明涉及新颖的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物进行磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• [EN] SYNTHESIS OF PI3K INHIBITOR AND SALTS THEREOF<br/>[FR] SYNTHÈSE D'INHIBITEUR DE PI3K ET SES SELS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016071380A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to a novel method of preparing a compound of formula (I) or salt thereof, to novel intermediate compounds, to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said compound of formula (I) or salt thereof and to a method of purifying a compound of formula (I), or salt thereof. The present invention also relates to crystalline forms, form A, of a compound of formula (I), pharmaceuticals and uses thereof.

  本发明涉及一种制备公式（I）化合物或其盐的新方法，以及新的中间体化合物，使用所述新的中间体化合物制备所述公式（I）化合物或其盐的方法，以及纯化公式（I）化合物或其盐的方法。本发明还涉及公式（I）化合物的结晶形式A、药物及其用途。
• AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20130317004A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成异常的疾病，作为唯一的药物或与其他活性成分联合使用。
• COMBINATION OF PI3K-INHIBITORS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3077003A1

  公开（公告）日：2016-10-12