N-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine | 1257302-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: N-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine
• CAS: 1257302-89-8
• 化学式: C₁₁H₇Cl₂N₅
• 分子量: 280.116
• InChiKey: LRZUGBDZZFDLBM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  550.6±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.633±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine 、 5-甲氧基-2,3二氢-1H吲哚 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以29.1%的产率得到N-(5-chloro-2-(5-methoxyisoindolin-2-yl)pyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] RHO KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA RHO KINASE

  摘要：

  该发明提供了新型ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了涉及抑制ROCK1和/或ROCK2的治疗疾病和疾病的方法。本发明包括包含所述化合物的药物组合物和药学上可接受的载体和/或稀释剂。本发明包括包含本发明的基本纯化化合物和药学上可接受的盐、立体异构体或水合物的组合物：以及药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂。

  公开号：

  WO2015054317A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基吲唑 、 2,4,5-三氯嘧啶 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以52.3%的产率得到N-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] RHO KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA RHO KINASE

  摘要：

  该发明提供了新型ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了涉及抑制ROCK1和/或ROCK2的治疗疾病和疾病的方法。本发明包括包含所述化合物的药物组合物和药学上可接受的载体和/或稀释剂。本发明包括包含本发明的基本纯化化合物和药学上可接受的盐、立体异构体或水合物的组合物：以及药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂。

  公开号：

  WO2015054317A1

文献信息

• [EN] TREATMENT OF GVHD<br/>[FR] TRAITEMENT DE LA RÉACTION DU GREFFON CONTRE L'HÔTE
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2015157556A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The invention relates to treatment of graft versus host disease (GVHD) using compounds that inhibit ROCK2. In preferred aspects, the present invention provides methods for the treatment of GVHD, including chronic GVHD ( cGVHD) using compounds having the formulae l-XXV, as set forth herein.

  这项发明涉及使用抑制ROCK2的化合物治疗移植物抗宿主病（GVHD）。在首选方面，本发明提供了治疗GVHD的方法，包括慢性GVHD（cGVHD），使用具有以下公式的化合物l-XXV。
• RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US20160237095A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The invention provides novel inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2. The present invention includes pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier and/or diluents. The present invention includes compositions comprising a substantially pure compound of the invention and a pharmaceutically acceptable salt, steroisomer, or hydrate thereof: and a pharmaceutically acceptable excipient and/or diluents.

  本发明提供了新型ROCK1和/或ROCK2抑制剂。还提供了涉及抑制ROCK1和/或ROCK2治疗疾病和障碍的方法。本发明包括含有本发明化合物和药学上可接受的载体和/或稀释剂的制药组合物。本发明还包括含有本发明化合物的基本纯化物和药学上可接受的盐、立体异构体或水合物的组合物：以及药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂的组合物。
• Rho kinase inhibitors
  申请人：Kadmon Corporation, LLC

  公开号：US10125144B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The invention provides novel inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2. The present invention includes pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier and/or diluents. The present invention includes compositions comprising a substantially pure compound of the invention and a pharmaceutically acceptable salt, steroisomer, or hydrate thereof: and a pharmaceutically acceptable excipient and/or diluents.

  本发明提供了 ROCK1 和/或 ROCK2 的新型抑制剂。还提供了涉及抑制 ROCK1 和/或 ROCK2 的疾病和失调的治疗方法。本发明包括包含本发明化合物和药学上可接受的载体和/或稀释剂的药物组合物。本发明包括包含基本纯的本发明化合物及其药学上可接受的盐、雌异构体或水合物：和药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂的组合物。
• Treatment of GVHD
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US11311541B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  The invention relates to treatment of graft versus host disease (GVHD) using compounds that inhibit ROCK2. In preferred aspects, the present invention provides methods for the treatment of GVHD, including chronic GVHD (cGVHD) using compounds having the formulae 1-XXV, as set forth herein.

  本发明涉及使用抑制 ROCK2 的化合物治疗移植物抗宿主疾病（GVHD）。在优选方面，本发明提供了使用具有本文所述式 1-XXV 的化合物治疗 GVHD（包括慢性 GVHD（cGVHD））的方法。
• (2-(5-ISOINDOLIN-2-YL)PYRIMIDIN-4-YL)-AMINE DERIVATIVES AS RHO KINASE INHIBITORS FOR TREATING AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Kadmon Corporation, LLC

  公开号：EP3055301B1

  公开（公告）日：2019-11-20