piperidine-1-carboxylic acid 2-cyclopropylmethyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-yl ester | 1018448-62-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: piperidine-1-carboxylic acid 2-cyclopropylmethyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-yl ester
• 英文别名: [2-(cyclopropylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl] piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1018448-62-8
• 化学式: C₁₉H₂₆N₂O₂
• 分子量: 314.428
• InChiKey: KTLNFJBOKZKJQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-羟基-N-环丙基甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉 、 1-哌啶酰氯 在 sodium hydride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以50%的产率得到piperidine-1-carboxylic acid 2-cyclopropylmethyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-yl ester
  参考文献：
  名称：

  新的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物作为淀粉样蛋白前体蛋白的蛋白水解切割调节剂。

  摘要：

  通过简洁的方法，从市售的四氢异喹啉合成了一种新的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。这些衍生物经过精心设计，具有与单胺氧化酶抑制剂雷沙吉兰模拟的炔丙基相关的药效团。我们研究了这些合成的四氢异喹啉衍生物对ERK依赖性信号传导途径对淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的蛋白水解过程的调节作用。另外，还通过使用高效的基于细胞的γ-分泌酶报告基因检测方法，评估了这些化合物是否可预防C99作为γ-分泌酶抑制剂的蛋白水解过程。结果表明，可以探索某些化合物同时具有sAPPalpha释放刺激和γ分泌酶抑制能力，

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.10.101

文献信息

• New 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives as modulators of proteolytic cleavage of amyloid precursor proteins
  作者：Ming-Kuan Hu、Yung-Feng Liao、Jung-Fang Chen、Bo-Jeng Wang、Ying-Tsen Tung、Hui-Ching Lin、Kang-Po Lee

  DOI：10.1016/j.bmc.2007.10.101

  日期：2008.2.15

  processing of amyloid precursor protein (APP) by an ERK-dependent signaling pathway. Additionally, these compounds were also evaluated on the prevention of the proteolytic processing of C99 as gamma-secretase inhibitors by using a highly efficient cell-based reporter gene assay for gamma-secretase. The results suggested that certain compounds might be explored to possess both sAPPalpha-releasing stimulation

  通过简洁的方法，从市售的四氢异喹啉合成了一种新的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。这些衍生物经过精心设计，具有与单胺氧化酶抑制剂雷沙吉兰模拟的炔丙基相关的药效团。我们研究了这些合成的四氢异喹啉衍生物对ERK依赖性信号传导途径对淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的蛋白水解过程的调节作用。另外，还通过使用高效的基于细胞的γ-分泌酶报告基因检测方法，评估了这些化合物是否可预防C99作为γ-分泌酶抑制剂的蛋白水解过程。结果表明，可以探索某些化合物同时具有sAPPalpha释放刺激和γ分泌酶抑制能力，