1-formyl-4-(2-methoxyphenyl)piperazine | 768289-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-formyl-4-(2-methoxyphenyl)piperazine
• 英文别名: 4-(2-Methoxyphenyl)piperazine-1-carbaldehyde
• CAS: 768289-44-7
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₂
• 分子量: 220.271
• InChiKey: MWAFANHWYDZZOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-formyl-4-(2-methoxyphenyl)piperazine 在 二苯基硅烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以80 mg的产率得到1-(2-methoxyphenyl)-4-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  螯合双（1,2,3-三唑-5-亚烷基）铑配合物：氢化硅烷化反应的多功能催化剂

  摘要：

  NHC-铑配合物（NHC = N-杂环卡宾）已被广泛用作氢化硅烷化反应的有效催化剂。但是，底物主要限于反应性羰基化合物（醛和酮）或碳-碳多重键。在这里，我们描述了新开发的螯合双（tz NHC）-铑配合物（tz = 1,2,3-三唑-5-亚烷基）在几种还原转化中的应用。使用这些催化剂，已经在温和的反应条件下实现了使用二氧化碳的胺的正式还原甲基化，酰胺和羧酸的氢化硅烷化以及使用羧酸的胺的还原烷基化。

  DOI：

  10.1002/adsc.201500875
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-甲氧苯基)哌嗪 、 二氧化碳 在 C₂₅H₄₂N₆Rh⁽¹⁺⁾*CF₃O₃S^(1-) 、 二苯基硅烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 25.0 ℃ 、2.53 MPa 条件下， 反应 4.0h， 生成 1-formyl-4-(2-methoxyphenyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  螯合双（1,2,3-三唑-5-亚烷基）铑配合物：氢化硅烷化反应的多功能催化剂

  摘要：

  NHC-铑配合物（NHC = N-杂环卡宾）已被广泛用作氢化硅烷化反应的有效催化剂。但是，底物主要限于反应性羰基化合物（醛和酮）或碳-碳多重键。在这里，我们描述了新开发的螯合双（tz NHC）-铑配合物（tz = 1,2,3-三唑-5-亚烷基）在几种还原转化中的应用。使用这些催化剂，已经在温和的反应条件下实现了使用二氧化碳的胺的正式还原甲基化，酰胺和羧酸的氢化硅烷化以及使用羧酸的胺的还原烷基化。

  DOI：

  10.1002/adsc.201500875

文献信息

• [EN] PREPARATION OF 1-[4-(2-METHOXY-PHENYL)-PIPERAZIN-1-YL]-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL) PROPANE HYDROCHLORIDE<br/>[FR] PREPARATION DE CHLORHYDRATE DE 1-[4-(2-METHOXY-PHENYL)-PIPERAZIN-1-YL]-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL) PROPANE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2005021521A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention relates to processes for the synthesis of 1-[4-(2­methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(2,6-dioxopiperidin-1-yl) propane hydrochloride having protracted uro-selective (α1-adrenoceptor antagonistic activity. The compound holds promise for treating benign prostatic hyperplasia (BPH).

  本发明涉及合成1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,6-二氧杂哌啶-1-基)丙烷盐酸盐的过程，该化合物具有持久的尿路选择性（α1-肾上腺素受体拮抗活性）。该化合物有望用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
• Substituted indole ligands for the ORL-1 receptor
  申请人：Ronzoni Silvano

  公开号：US20090275555A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  New ligands for the ORL-1 receptor are described, useful for antagonising the activity of said receptors in a patient in need thereof, and for preventing and treating illnesses dependent on the activation of this receptor. The new compounds conform to structural formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 are further defined in the description.

  本文描述了ORL-1受体的新配体，可用于拮抗需要该受体活性的患者，并用于预防和治疗依赖于该受体激活的疾病。新化合物符合结构式（I），其中R1，R2，R3，R4在描述中进一步定义。
• Substituted piperazine compounds of formula 8
  申请人：Council of Scientific & Industrial Research

  公开号：US08309726B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  The present invention provides novel anthranilic acid derivative useful as potential anticancer agent. More particularly, the present invention relates novel anthranilic acid derivative of general formula (8), R′=alkyl-2-methoxyphenyl piperazine or benzyl; R=2-methoxyphenyl, piperazine, 2-pyridyl piperazine-1-yl, 2-pyrimidyl piperazine-1-yl, 4-quinazolinyl piperazine-1-yl, 9H-9-fluorenylamine, 4-(2amino-5-(methoxy)-4-[(phenylmethyl)oxy]phenyl}carbonyl)-hexahydro-1-pyrazinyl], and [(4[2-amino-4-(benzyloxy)-5-methoxybenzoyl]aminophenyl)-sulfonyl]-4-benzamine; X═H or pyrazine-2-carbonyl. The present invention also provides a process for the preparation of novel anthranilic acid derivative of general formula (8), which is useful as potential anticancer agent.

  本发明提供了一种新型的蒽酸衍生物，可用作潜在的抗癌剂。更具体地说，本发明涉及一般式（8）的新型蒽酸衍生物，其中R′=烷基-2-甲氧基苯基哌嗪或苄基；R=2-甲氧基苯基、哌嗪、2-吡啶基哌嗪-1-基、2-嘧啶基哌嗪-1-基、4-喹唑啉基哌嗪-1-基、9H-9-芴胺、4-(2-[氨基-5-(甲氧基)-4-[(苯甲基)氧基]苯基]甲酰基)-六氢-1-吡嗪基}和[(4-[2-氨基-4-(苄氧基)-5-甲氧基苯甲酰基]氨基苯基)-磺酰基]-4-苯胺；X=H或吡嗪-2-羰基。本发明还提供了一种制备上述新型蒽酸衍生物的方法，该方法可用作潜在的抗癌剂。
• Modified amino acids, pharmaceuticals containing these compounds and method for their production
  申请人：RUDOLF Klaus

  公开号：US20090163480A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention relates to modified amino acids of general formula wherein A, Z, X, n, m, R, R 2 , R 3 , R 4 and R 11 are defined as in claims 1 to 5 , their tautomers, their diastereomers, their enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them as well as their use for the production and purification of antibodies and as labelled compounds in RIA- and ELISA assays and as diagnostic or analytical aids in neurotransmitter research.

  本发明涉及一般式为的改性氨基酸，其中A，Z，X，n，m，R，R2，R3，R4和R11如权利要求1至5所定义，它们的互变异构体，对映异构体，混合物及其盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的制药组合物，它们的用途和制备它们的过程，以及它们用于生产和纯化抗体，并用作RIA和ELISA测定中的标记化合物以及神经递质研究中的诊断或分析辅助工具。
• Abgewandelte Aminosäuren, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

  公开号：EP1440976B1

  公开（公告）日：2008-07-23