名称:
萘乙胺作为手性助剂通过施陶丁格环加成立体选择性形成反式-β-内酰胺
摘要:
作为我们对通过施陶丁格环加成反应形成反式氮杂环丁烷-2-一环时手性胺诱导立体选择性的研究的一部分,研究了对映异构萘乙胺作为手性助剂的效率。发现异构的 1-(2-萘基)乙胺诱导的选择性与通过相应苯乙胺获得的选择性相当,产率高达 48%。相比之下,1-(1-萘基)乙胺助剂导致了极好的转化率,但选择性却有很大的损失,最高可达 14%。获得的β-内酰胺在体外针对 10 种细菌和 3 种真菌进行了筛选,但未观察到显着的抗菌活性。
DOI:
10.3998/ark.5550190.0012.b18