1-[4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)-piperidin-1-yl]-ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-[4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)-piperidin-1-yl]-ethanone
• 英文别名: 3-(1-acetyl-4-piperidinyl)-6-fluoro-1H-indazole；1-[4-(6-fluoro-2H-indazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethanone
• 化学式: C₁₄H₁₆FN₃O
• 分子量: 261.299
• InChiKey: VUXKMLSMXRMFMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  49
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)-piperidin-1-yl]-ethanone 以 盐酸 为溶剂， 反应 30.0h， 以to yield the title compound as a white solid (0.61 g, 2.7 mmol, >99% yield)的产率得到4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  2-piperidin-1-yl-acetamide compounds for use as tankyrase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物，其中R1-R5和L如本文所定义。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和制剂，以及将这些化合物用作坦克酶抑制剂和治疗Wnt信号和与坦克酶1和2信号相关的疾病的用途，包括但不限于癌症。

  公开号：

  US09181266B2
• 作为产物：
  描述：

  1-[4-(2,4-二氟苯甲酰基)-1-哌啶基]-1-乙酮 在 一水合肼 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以36%的产率得到1-[4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)-piperidin-1-yl]-ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE COMPOUNDS FOR USE AS TANKYRASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TANKYRASE

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物，其中R1-R5和L在此处定义。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和组合物，以及将这些化合物用作坦基酶抑制剂以及用于治疗Wnt信号和坦基酶1和2信号相关疾病的用途，包括但不限于癌症。

  公开号：

  WO2013012723A1

文献信息

• Antihypertensive 3-piperidinyl-indazole derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05196425A1

  公开（公告）日：1993-03-23

  3-Piperidinyl-indazole derivatives and their pharmaceutically acceptable acid addition salts being useful antagonists of neurotransmitters; pharmaceutical compositions containing the same and a method of treating warm-blooded animals suffering from diseases associated with the release of said neutrotransmitters.

  3-哌啶基吲唑衍生物及其药用可接受的酸盐是神经递质的有用拮抗剂；含有相同成分的药物组合物以及治疗患有与释放所述神经递质相关疾病的温血动物的方法。
• Antipsychotic 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04670447A1

  公开（公告）日：1987-06-02

  Novel 3-(piperidinyl- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for treating psychoses, treating depression, alleviating pain, treating convulsions and treating hypertension utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  揭示了3-(哌啶基)-和3-(吡咯基)-1H-吲唑类化合物的中间体和制备方法，以及利用这些化合物或组合物治疗精神病、治疗抑郁症、缓解疼痛、治疗癫痫和治疗高血压的方法。
• Piperdine substituted phenyl hydrazones
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04933460A1

  公开（公告）日：1990-06-12

  Novel 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for treating psychoses, treating depression, alleviating pain, treating convulsions and treating hypertension utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明揭示了3-(哌啶基)-和3-(吡咯基)-1H-吲哚类化合物、中间体及其制备方法，以及利用这些化合物或组合物治疗精神病、治疗抑郁症、缓解疼痛、治疗惊厥和治疗高血压的方法。
• 3-(piperidinyl)-and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
  申请人：Hoechst Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04710573A1

  公开（公告）日：1987-12-01

  Novel 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for treating psychoses, treating depression, alleviating pain, treating convulsions and treating hypertension utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明揭示了3-(哌啶基)-和3-(吡咯基)-1H-吲唑类化合物、中间体及其制备方法，并利用这些化合物或组合物治疗精神病、治疗抑郁症、缓解疼痛、治疗惊厥和治疗高血压的方法。
• 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04775761A1

  公开（公告）日：1988-10-04

  Novel 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for treating psychoses, treating depression, alleviating pain, treating convulsions and treating hypertension utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明公开了3-(哌啶基)-和3-(吡咯基)-1H-吲唑类化合物、中间体及其制备方法，并且公开了利用这些化合物或组合物治疗精神病、治疗抑郁症、缓解疼痛、治疗惊厥和治疗高血压的方法。