2-azaspiro[4.5]decane-1,8-dione | 1341037-14-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 2-azaspiro[4.5]decane-1,8-dione
• CAS: 1341037-14-6
• 化学式: C₉H₁₃NO₂
• 分子量: 167.208
• InChiKey: WTURVMYPNLHFLO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.2±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-azaspiro[4.5]decane-1,8-dione 在 titanium(IV) isopropylate 、 盐酸 、 磷酸吡哆醛 、 硼酸 、 caesium carbonate 、 异丙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 56.5h， 生成 8-(((6-(1H-tetrazol-1-yl)pyridazin-3-yl)methyl)(methyl)amino)-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2-azaspiro[4.5]decan-1-one
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。

  公开号：

  US20170037037A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4,4-dimethoxycyclohexanecarboxylate 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 正丁基锂 、 氨 、 二异丙胺 、 cobalt(II) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 51.75h， 生成 2-azaspiro[4.5]decane-1,8-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED AZASPIRO(4.5)DECANE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'AZASPIRO(4,5)DÉCANE SUBSTITUÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2016008582A8

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015103756A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention provides compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。
• Substituted Azaspiro(4.5)Decane Derivatives
  申请人：Gruenenthal GmbH

  公开号：US20160016903A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The invention relates to substituted spirocyclic cyclohexane derivatives which have an affinity for the μ opioid receptor and the ORL1 receptor, processes for the preparation thereof, medicaments containing these compounds and the use of these compounds for the preparation of medicaments.

  这项发明涉及对取代的螺环烷环己烷衍生物，其具有对μ阿片受体和ORL1受体的亲和力，以及其制备方法、含有这些化合物的药物和利用这些化合物制备药物的用途。
• Substituted azaspiro(4.5)decane derivatives
  申请人：Gruenenthal GmbH

  公开号：US10202345B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The invention relates to substituted spirocyclic cyclohexane derivatives which have an affinity for the μ opioid receptor and the ORL1 receptor, processes for the preparation thereof, medicaments containing these compounds and the use of these compounds for the preparation of medicaments.

  本发明涉及对μ阿片受体和ORL1受体具有亲和力的取代螺环环己烷衍生物、其制备工艺、含有这些化合物的药物以及使用这些化合物制备药物。
• SUBSTITUTED AZASPIRO(4.5)DECANE DERIVATIVES
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP3169666B1

  公开（公告）日：2018-06-06
• SUBSTITUIERTE AZA-SPIRO(4.5)DECAN-DERIVATE
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP3169665A1

  公开（公告）日：2017-05-24