3-Methyl-thionaphthensulfonsaeure-(2)-amid | 50368-15-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 3-Methyl-thionaphthensulfonsaeure-(2)-amid
• 英文别名: 3-methyl-benzo[b]thiophene-2-sulfonic acid amide；3-Methyl-1-benzothiophene-2-sulfonamide
• CAS: 50368-15-5
• 化学式: C₉H₉NO₂S₂
• 分子量: 227.308
• InChiKey: FJPTXIOJNKKXTJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  96.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] INDOL-5-YL SULFONAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE 5-HT-6 AS MODULATORS<br/>[FR] DERIVES D'INDOL-5-YL SULFONAMIDE, FABRICATION ET UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE 5-HT-6
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2005013977A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention refers to new sulfonamide derivatives, of general formula (1a, 1b, 1c) optionally in form of one of their stereoisomers, preferably enantiomers or diastereomers, their racemate, or in form of a mixture of at least two of their stereoisomers, preferably enantiomers or diastereomers, in any mixing ratio, or their salts, preferably the corresponding, physiologically acceptable salts, or corresponding solvates; to the processes for their preparation, to their application as medicaments in human and/or veterinary therapeutics, and to the pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及新的磺胺类衍生物，一般式为（1a、1b、1c），可选地为它们的立体异构体之一，最好是对映体或二对映体，它们的消旋体，或者以至少两种立体异构体之一的混合物形式，最好是对映体或二对映体，在任何混合比例下，或者它们的盐，最好是相应的生理上可接受的盐，或相应的溶剂合物；以及它们的制备方法，它们作为人类和/或兽医治疗药物的应用，以及含有它们的药物组合物。
• [EN] SULFONAMIDES AND DERIVATIVES THEREOF THAT MODULATE THE ACTIVITY OF ENDOTHELIN<br/>[FR] SULFONAMIDES ET LEURS DERIVES MODULANT L'ACTIVITE DE L'ENDOTHELINE
  申请人：IMMUNOPHARMACEUTICS, INC.

  公开号：WO1994027979A1

  公开（公告）日：1994-12-08

  (EN) Sulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided. The sulfonamides have formula (I) in which Ar1 is a 3- or 5-isoxazolyl and Ar2 is selected from among alkyl, including straight and branched chains, aromatic rings, fused aromatic rings and heterocyclic rings, including 5-membered heterocycles with one, two or more heteroatoms and fused ring analogs thereof and 6-membered rings with one, two or more heteroatoms and fused ring analogs thereof. Ar2 is preferably thiophenyl, furyl, pyrrolyl, naphthyl, and phenyl. Compounds in which Ar1 is a 4-halo-substituted isoxazole are more active than the corresponding alkyl-substituted compound and compounds in which Ar1 is substituted at this position with a higher alkyl tend to exhibit greater affinity for ETB receptors than the corresponding lower alkyl-substituted compound.(FR) Sulfonamides et méthodes d'inhibition de la fixation d'une endothéline sur un récepteur de l'endothéline par mise en contact du récepteur et de la sulfonamide. Méthode de traitement des troubles induits par l'entremise de l'endothéline, par administration de quantités efficaces de l'une ou plusieurs de ces sulfonamides ou de leurs prodrogues, inhibant ou favorisant l'activité de l'endothéline. Les sulfonamides sont de la formule (I) où Ar1 est un isoxazolyle 3- ou 5 et Ar2 est choisi parmi des alkyles comportant des chaînes linéaires et ramifiées, des cycles aromatiques, des cycles aromatiques condensés et des hétérocycles y compris des hétérocycles à 5 membres comprenant un, deux ou plus de deux hétéroatomes et leurs analogues condensés, et des cycles à 6 membres comprenant un, deux ou plus de deux hétéroatomes et leurs analogues condensés. Ar2 est de préférence un thiophényle, un furyle, un pyrrolyle, un naphtyle ou un phényle. Les composés dans lesquels Ar1 est un isoxazole 4-halo substitué sont plus actifs que les composés à substitution alkyle correspondants, et les composés où Ar1 est substitué à cette position avec un alkyle supérieur ont tendance à présenter une activité plus grande pour les récepteurs ETB que les composés substitués avec un alkyle inférieur.

  提供了使用这些磺胺类化合物通过与受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法。还提供了通过给予这些磺胺类化合物或其前药的有效量来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些化合物可以抑制或增加内皮素的活性。这些磺胺类化合物的化学式为（I），其中Ar1为3-或5-异噁唑基，Ar2从烷基（包括直链和支链）、芳香环、融合的芳香环和杂环中选择，包括具有一个、两个或多个杂原子的5-杂环及其融合环的类似物和具有一个、两个或多个杂原子的6-杂环及其融合环的类似物。Ar2最好是噻吩基、呋喃基、吡咯基、萘基和苯基。其中Ar1为4-卤代异噁唑基的化合物比相应的烷基取代化合物更活性，而Ar1在该位置用较高的烷基取代的化合物倾向于表现出比相应的较低烷基取代化合物更大的对ETB受体的亲和力。
• Antitumor benzoylsulfonamides
  申请人：Mader Margaret Mary

  公开号：US20060106053A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  The present invention provides antitumor compounds of the formula (I); and antitumor methods.

  本发明提供了式(I)的抗肿瘤化合物；以及抗肿瘤方法。
• ANTITUMOR BENZOYLSULFONAMIDES
  申请人：Mader Mary Margaret

  公开号：US20090118323A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention provides antitumor compounds of the formula (I); and antitumor methods.

  本发明提供了公式(I)的抗肿瘤化合物和抗肿瘤方法。
• Substituted indole compounds and their use as 5-HT6 receptor modulators
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2308871A1

  公开（公告）日：2011-04-13

  The present invention relates to substituted indole compound of general formula I, a process for their preparation, medicaments comprising substituted indole compounds as well as the use of substituted indole compounds for the preparation of medicaments, which are suitable e.g. for the prophylaxis and/or treatment of disorders or diseases that are at least partially mediated via 5-HT6 receptors.

  本发明涉及通式I的取代吲哚化合物、其制备工艺、包含取代吲哚化合物的药物以及使用取代吲哚化合物制备药物，这些药物适用于预防和/或治疗至少部分通过5-HT6受体介导的紊乱或疾病。