名称:
                                An Efficient Solid-phase Parallel Synthesis of 2-Amino and 2-Amidobenzo[d]oxazole Derivatives via Cyclization Reactions of 2-Hydroxyphenylthiourea Resin
                             
                            
                                摘要:
                                开发了一种高效的固相合成方法,用于合成2-氨基和2-酰胺基苯并[d]噁唑衍生物。该方法的关键步骤是通过2-羟基苯硫脲树脂3的环化反应制备聚合物结合的2-氨基苯并[d]噁唑树脂4。树脂结合的2-羟基苯硫脲3是通过将2-氨基酚加到异硫氰酸酯终端树脂2上制备的,并作为接头树脂的关键中间体。这个核心骨架2-氨基苯并[d]噁唑树脂4通过与各种亲电试剂(如烷基卤化物和酰氯)进行功能化反应,分别生成2-氨基和2-酰胺基苯并[d]噁唑树脂5和6。最后,通过在二氯甲烷中使用三氟乙酸(TFA)切割相应的树脂5和6,可以高产率和纯度地得到2-氨基和2-酰胺基苯并[d]噁唑衍生物7和8。
                             
                                                            
                                    DOI:
                                    10.5012/bkcs.2012.33.12.4109