(1-chloro-propyl)-cyclohexane | 60192-64-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氯化物
• 英文名称: (1-chloro-propyl)-cyclohexane
• 英文别名: (1-Chlor-propyl)-cyclohexan；1-chloro-3-cyclohexylpropane；1-Chloropropylcyclohexane
• CAS: 60192-64-5
• 化学式: C₉H₁₇Cl
• 分子量: 160.687
• InChiKey: WGYBRLNJNRGRCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 氯仿 、 五氯化磷 作用下， 生成 (1-chloro-propyl)-cyclohexane
  参考文献：
  名称：

  Levene; Mikeska, Journal of Biological Chemistry, 1927, vol. 75, p. 600

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS DU RECEPTEUR DE L'HISTAMINE H3
  申请人：JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED

  公开号：WO1997029092A1

  公开（公告）日：1997-08-14

  (EN) Compounds of formula (I) or (II) wherein R1 is C4 to C20 hydrocarbyl (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen, and up to three carbon atoms may be replaced by oxygen, nitrogen or sulphur atoms, provided that R1 does not contain an -O-O- group), R2 is H or C1 to C3 alkyl, m is from 1 to 15, n is from 2 to 6, each X group is independently (a), or one X group is -N(R4)-, -O- or -S- and the remaining X groups are independently (a), wherein R3 is H, C1 to C6 alkyl, -CO2R5, -CONR52, -CR52OR6 or -OR5 (in which R5 and R6 are H or C1 to C3 alkyl), and R4 is H or C1 to C6 alkyl, each Y group is independently -C(R3)R4-, or up to two Y groups are -N(R4)-, -O- or -S- and the remaining Y groups are independently -C(R3)R4-, wherein R3 is as defined above, one R4 group in the structure is imidazoyl or imidazoylalkyl and the remaining R4 groups are H or C1 to C6 alkyl, and Z is > C(R7)NR2- or > N-, wherein R7 is any of the groups recited above for R3, and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at histamine H3 receptors.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I) ou (II) dans lesquelles R1 représente hydrocarbyle C4-C20 (dans lequel un ou plusieurs atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par halogène, et trois atomes de carbone au plus peuvent être remplacés par oxygène, par des atomes d'azote ou de soufre, à condition que R1 ne contienne pas un groupe -O-O-), R2 représente H ou alkyle en C1-C3, m vaut de 1 à 15, n vaut de 2 à 6, chaque groupe X représente indépendamment (a), ou un groupe X représente -N(R4)-, -O- ou -S- et les groupes X restant représentent indépendamment (a) où R3 représente H, alkyle en C1-C6, -CO2R5, -CONR52, -CR52OR6 or -OR5 (où R5 et R6 représentent H ou alkyle C1-C3), et R4 représente H ou alkyle en C1-C6, chaque groupe Y représente indépendamment -C(R3)R4-, ou deux groupes Y au plus représentent -N(R4)-, -O- ou -S- et les groupes Y restant représentent indépendamment -C(R3)R4-, où R3 est tel que défini ci-dessus, un groupe R4 de la structure représente imidazoyle ou imidazoylalkyle et les groupes R4 restant représentent H ou alkyle en C1-C6, et Z représente > C(R7)NR2- ou > N-, où R7 représente n'importe quel groupe précité pour R3. Les composés et leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont des ligands se situant au niveau des récepteurs de l'histamine H3.

  化合物的化学式为(I)或(II)，其中R1为C4到C20的烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素取代，最多三个碳原子可以被氧、氮或硫原子取代，但R1不含-O-O-基团），R2为H或C1到C3的烷基，m为1到15，n为2到6，每个X基团独立地为(a)，或一个X基团为-N(R4)-、-O-或-S-，其余的X基团独立地为(a)，其中R3为H、C1到C6的烷基、-CO2R5、-CONR52、-CR52OR6或-OR5（其中R5和R6为H或C1到C3的烷基），R4为H或C1到C6的烷基，每个Y基团独立地为-C(R3)R4-，或最多两个Y基团为-N(R4)-、-O-或-S-，其余的Y基团独立地为-C(R3)R4-，其中R3如上所定义，在结构中的一个R4基团为咪唑基或咪唑基烷基，其余的R4基团为H或C1到C6的烷基，Z为>C(R7)NR2-或>N-，其中R7为上述R3的任何基团，其药物学上可接受的盐是组织胺H3受体的配体。
• [EN] SUBSTITUTED AZABICYLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF THE PRODUCTION OF TNF AND CYCLIC AMP PHOSPHODIESTERASE<br/>[FR] COMPOSES AZABICYCLIQUES SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE TNF ET DE LA PHOTODIESTERASE CYCLIQUE D'AMP
  申请人：RHONE-POULENC RORER LIMITED

  公开号：WO1997048697A1

  公开（公告）日：1997-12-24

  (EN) This invention is directed to physiologically active compounds of formula (I) wherein (i) represents a bicyclic ring system, of about 10 to about 13 ring members, in which the ring (ii) is an azaheterocycle, and the ring (iii) represents an azaheteroaryl ring, or an optionally halo substituted benzene ring; wherein R1-R3, A1, Z1, m and n are as defined herein. Such compounds inhibit the production or physiological effects of TNF and inhibit cyclic AMP phosphodiesterase. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), their pharmaceutical use and methods for their preparation.(FR) L'invention concerne des composés efficaces sur le plan physiologique représentés par la formule (I), dans laquelle (i) représente un système de noyaux bicyclique comportant de 10 à 13 éléments, dans lequel le noyau (ii) représente un azahétérocycle et le noyau (iii) représente un noyau azahétéroaryle, ou le noyau de benzène éventuellement substitué par halo; R1, R3, A1, Z1, m et n sont tels qu'ils sont définis dans le descriptif. Ces compositions inhibent la production ou les effets physiologiques de TNF, ainsi que la phosphodiestérase cyclique d'AMP. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés représentés par la formule (I), leur utilisation pharmaceutique et leurs procédés de préparation.

  该发明涉及具有以下式子(I)的生理活性化合物，其中(i)代表一个具有大约10到13个环成员的双环环系统，在该环(ii)为一个氮杂环，环(iii)代表一个氮杂芳基环或可选地卤代苯环；其中R1-R3，A1，Z1，m和n如本文所定义。这些化合物抑制TNF的产生或生理效应，并抑制环磷酸腺苷酶。该发明还涉及包含式(I)化合物的制药组合物，它们的制药用途以及制备它们的方法。
• Substituted azabicyclic compounds
  申请人：——

  公开号：US20020173527A1

  公开（公告）日：2002-11-21

  This invention is directed to physiologically active compounds of formula (I) 1 wherein 2 represents a bicyclic ring, system, of 9 ring members, in which the ring 3 is an oxazole, and the ring 4 is a benzene ring; R 1 represents hydrogen or a straight- or branched-chain alkyl group of 1 to about 4 carbon atoms, optionally substituted by hydroxy or one or more halogen atoms, or when Z 1 represents a direct bond R 1 may also represent a lower alkenyl or lower alkynyl group, or a formyl group; R 2 represents hydrogen, alkenyl, alkoxy, alkyl, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, alkylthio, aryl, arylalkyloxy, arylalkylsulphinyl, arylalkylsulphonyl, arylalkylthio, aryloxy, arylsulphinyl, arylsulphonyl, arylthio, cyano, cycloalkenyl, cycloalkenyloxy, cycloalkyl, cycloalkyloxy, hydroxy, —SO 2 NR 4 R 5 , —NR 4 SO 2 R 5 , —NR 4 R 5 , —C(═O)R 5 , —C(═O)C(═O)R 5 , —C(═O)NR 4 R 5 , —C(═O)OR 5 , —O(C═O)NR 4 R 5 , or —NR 4 C(═O)R 5 ; R 3 represents —C(═Z)—N(R 7 )R 6 ; A 1 represents a straight or branched C 1-6 alkylene chain optionally substituted by hydroxyl, alkoxy, oxo, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; Z 1 represents a direct bond, an oxygen or sulphur atom or NH; n is zero; and mis 1; and N-oxides thereof, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of the compounds of formula (I) and N-oxides thereof, and their prodrugs. Such compounds inhibit the production or physiological effects of TNF and inhibit cyclic AMP phosphodiesterase. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), their pharmaceutical use and methods for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的生理活性化合物，其中2表示一个由9个环成的双环环系统，在该环3中为噁唑环，环4为苯环; R1表示氢或1至约4个碳原子的直链或支链烷基，可选地被羟基或一个或多个卤素原子取代，或当Z1表示直接键时，R1也可以表示低烯基或低炔基或甲酰基; R2表示氢、烯基、烷氧基、烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基、烷基硫基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基磺酰基、芳基烷基磺酰基、芳基烷基硫基、芳氧基、芳基磺酰基、芳基磺酰基、芳基硫基、氰基、环烯基、环烯基氧基、环烷基、环烷基氧基、羟基、-SO2NR4R5、-NR4SO2R5、-NR4R5、-C(═O)R5、-C(═O)C(═O)R5、-C(═O)NR4R5、-C(═O)OR5、-O(C═O)NR4R5或-NR4C(═O)R5; R3表示-C(═Z)-N(R7)R6; A1表示一条直链或支链C1-6烷基链，可选地被羟基、烷氧基、氧代、环烷基、芳基或杂环芳基取代; Z1表示直接键、氧原子或硫原子或NH; n为零; m为1;及其N-氧化物，以及公式（I）化合物和其N-氧化物的前药体，以及它们的制药可接受的盐和溶剂。这些化合物抑制TNF的产生或生理效应，并抑制环磷酸腺苷磷酸二酯酶。本发明还涉及包括公式（I）化合物的制药组合物，其制药用途和制备方法。
• Treatment of pruritus
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0938898A2

  公开（公告）日：1999-09-01

  The use of certain known 1, 3, 4 trisubstituted 4-aryl-piperidines for the treatment of pruritus in humans and animals is disclosed.

  公开了某些已知的 1、3、4 三取代 4-芳基哌啶用于治疗人类和动物的瘙痒症。
• 4-arylpiperidine derivatives for the treatment of pruritus
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1072596A2

  公开（公告）日：2001-01-31

  There is provided a compound of formula I, wherein R1, R2, R3, X and Y have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of pruritus.

  本发明提供了一种式 I 的化合物、 其中 R1、R2、R3、X 和 Y 的含义如说明书所述，可用于预防和治疗瘙痒症。