2-[1-(4-Aminomethyl-benzyl)-1H-indol-3-yl]-4H-benzo[f]quinoxalin-3-one Acetic Acid Salt | 243838-02-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-[1-(4-Aminomethyl-benzyl)-1H-indol-3-yl]-4H-benzo[f]quinoxalin-3-one Acetic Acid Salt
• 英文别名: acetic acid;2-[1-[[4-(aminomethyl)phenyl]methyl]indol-3-yl]-4H-benzo[f]quinoxalin-3-one
• CAS: 243838-02-0
• 化学式: C₂H₄O₂*C₂₈H₂₂N₄O
• 分子量: 490.561
• InChiKey: LIVBQHGWCNZBRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• NEW COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1071683A1

  公开（公告）日：2001-01-31
• OXAZOLIDINONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1082323A2

  公开（公告）日：2001-03-14
• US6458792B1
  申请人：——

  公开号：US6458792B1

  公开（公告）日：2002-10-01
• [EN] NEW COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO1999046264A1

  公开（公告）日：1999-09-16

  (EN) The present invention provides inhibitors of protein kinase C, of formula (I), wherein: one of: R1 and R2, R2 and R3 or R3 and R4, together form a 5 or 6 membered ring and the two groups of R1, R2, R3 and R4 not forming a ring, are H; and salts thereof, formulations comprising said inhibitors of protein kinase C of formula (I), processes for preparation thereof and use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory, immunological, bronchopulmonary, cardiovascular, oncological or CNS-degenerative disorders.(FR) La présente invention concerne des inhibiteurs de la protéine kinase C de formule (I), dans laquelle un des groupes R1 et R2, R2 et R3, ou R3 et R4 forment ensemble un cycle à 5 ou 6 chaînons, et dans laquelle les deux groupes de R1, R2, R3, et R4 ne formant pas de cycle représentent H. L'invention concerne également leurs sels, des formulations comprenant lesdits inhibiteurs de la protéine kinase C de formule (I), leurs procédés de préparation et leur utilisation dans la production d'un médicament destiné au traitement de troubles inflammatoires, immunologiques, broncho-pulmonaires, cardio-vasculaires ou oncologiques, ou de maladies dégénératives du SNC.
• [EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES
  申请人：——

  公开号：WO1999064417A2

  公开（公告）日：1999-12-16

  [EN] Compounds of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, or an in-vivo-hydrolysable ester thereof, wherein, for example, X is -O- or -S-; HET is an optionally substituted C-linked 5-membered heteroaryl ring containing 2 to 4 heteroatoms independently selected from N, O and S; Q is selected from, for example, formulae (Q1) and (Q2); R<2> and R<3> are independently hydrogen or fluoro; T is selected from a range of groups, for example, an N-linked (fully unsaturated) 5-membered heteroaryl ring system or a group of formula (TC5) wherein Rc is, for example, R<13>CO-, R<13>SO2- or R<13>CS-; wherein R<13> is, for example, optionally substituted (1-10C)alkyl or R<14>C(O)O(1-6C)alkyl wherein R<14> is optionally substituted (1-10C)alkyl; are useful as antibacterial agents; and processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are described.
  [FR] L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable, ou un ester de ceux-ci pouvant être hydrolysé in vivo. Dans la formule, par exemple, X est -O- ou -S-; HET est un système cyclique hétéroaryle à 5 chaînons et à liaison C éventuellement substitué contenant de 2 à 4 hétéroatomes sélectionnés indépendamment dans le groupe comprenant N, O et S; Q est sélectionné, par exemple, entre (Q1) et (Q2). R<2> et R<3> sont indépendamment hydrogène ou fluoro; T est sélectionné dans le groupe comprenant, par exemple, un système cyclique hétéroaryle à 5 chaînons (complètement insaturé) à liaison N, et un groupe représenté par la formule (TC5). Dans cette formule, Rc est, par exemple, R<13>CO-, R<13>SO2- ou R<13>CS-; R<13> est, par exemple, un alkyle en 1-10C éventuellement substitué ou R<14>C(O)O(1-6C)alkyle; R<14> est un alkyle en 1-10C éventuellement substitué. Les composés sont utiles comme agents antibactériens. Des procédés de fabrication de ces composés sont décrits, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant ceux-ci.