N-Boc-protected intermediate 21 | 1355047-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: N-Boc-protected intermediate 21
• 英文别名: Tert-butyl 4-[2-[2-[2-(2-prop-2-ynoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1355047-21-0
• 化学式: C₂₀H₃₆N₂O₆
• 分子量: 400.516
• InChiKey: IUWAHLFZBUUQBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-protected intermediate 21 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以86%的产率得到4-(2-(2-(2-(2-bromoethoxy)ethoxy)ethoxy)ethyl)piperazin-1-ium trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  放射性氟化嘧啶-2,4,6-三酮可作为无创MMP靶向成像的分子探针

  摘要：

  基质金属蛋白酶（MMP）是依赖锌和钙的内肽酶。代表甲氧西林超家族的一个亚家族，MMP参与细胞外基质成分的蛋白水解降解。MMP表达失调，MMP失调和MMP活性局部升高是各种疾病（例如癌症，动脉粥样硬化，中风，关节炎等）的共同特征。因此，活化的MMP是用于这种病理学的具体可视化的合适的生物学靶标，特别是通过使用放射性标记的MMP抑制剂（MMPI）。这项工作的目的是开发一种用于非侵入性体内成像的放射性氟化分子探针，用于检测活生物体中活化的MMP的上调水平。氟化的MMPi（26，31和38）基于嘧啶-2,4,6-三酮铅结构合成了RO 28-2653（1），并在体外评估了其对MMP的抑制力。实现了第一个18 F标记的原型MMP靶向示踪剂[ 18 F] 26的放射性合成和体内生物分布，该原型适合通过正电子发射断层扫描（PET）进行分子成像。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201000013
• 作为产物：
  描述：

  丙炔基-四甘醇-甲磺酸酯 、 N-Boc-哌嗪 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 以70%的产率得到N-Boc-protected intermediate 21
  参考文献：
  名称：

  放射性氟化嘧啶-2,4,6-三酮可作为无创MMP靶向成像的分子探针

  摘要：

  基质金属蛋白酶（MMP）是依赖锌和钙的内肽酶。代表甲氧西林超家族的一个亚家族，MMP参与细胞外基质成分的蛋白水解降解。MMP表达失调，MMP失调和MMP活性局部升高是各种疾病（例如癌症，动脉粥样硬化，中风，关节炎等）的共同特征。因此，活化的MMP是用于这种病理学的具体可视化的合适的生物学靶标，特别是通过使用放射性标记的MMP抑制剂（MMPI）。这项工作的目的是开发一种用于非侵入性体内成像的放射性氟化分子探针，用于检测活生物体中活化的MMP的上调水平。氟化的MMPi（26，31和38）基于嘧啶-2,4,6-三酮铅结构合成了RO 28-2653（1），并在体外评估了其对MMP的抑制力。实现了第一个18 F标记的原型MMP靶向示踪剂[ 18 F] 26的放射性合成和体内生物分布，该原型适合通过正电子发射断层扫描（PET）进行分子成像。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201000013

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES POUR LE TRAITEMENT DU VIRUS DE L'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE
  申请人：CIDARA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022133281A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Compositions and methods for the treatment of viral infections include conjugates containing inhibitors of viral gp120 receptor (e.g., temsavir, BMS-818251, DMJ-ll-121, BNM-IV-147, or analogs thereof) linked to an Fc monomer, an Fc domain, and Fc-binding peptide, an albumin protein, or albumin- binding peptide. In particular, conjugates can be used in the treatment of viral infections (e.g., HIV infections).

  用于治疗病毒感染的组合物和方法包括含有病毒gp120受体抑制剂（例如，temsavir、BMS-818251、DMJ-ll-121、BNM-IV-147或其类似物）的共轭物，与Fc单体、Fc结构域和Fc结合肽、白蛋白蛋白质或白蛋白结合肽相连。特别是，这些共轭物可用于治疗病毒感染（例如，HIV感染）。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：CIDARA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018128826A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  Compositions and methods for the treatment of bacterial infections include conjugates containing an Fc domain covalently linked to one or more monomers of cyclic heptapeptides or one or more dimers of cyclic heptapeptides. In particular, conjugates can be used in the treatment of bacterial infections caused by Gram-negative bacteria.
• [EN] FC CONJUGATES INCLUDING AN INHIBITOR OF CD73 AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS FC COMPRENANT UN INHIBITEUR DE CD73 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]CIDARA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2024010810A2

  公开（公告）日：2024-01-11

  The disclosure provides conjugates including an Fc domain monomer or Fc domain covalently linked to a moiety that binds to or inhibits CD73. The disclosure also provides pharmaceutical compositions including such conjugates and uses of such conjugates in the treatment of disorders associated with dysregulation or overexpression of CD73 (e.g., cancer, fibrosis, or a viral infection).