5-(4-morpholinylmethyl)benzothiophene-2-sulfonamide | 96803-60-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 5-(4-morpholinylmethyl)benzothiophene-2-sulfonamide
• 英文别名: 5-(morpholin-4-ylmethyl)-1-benzothiophene-2-sulfonamide；5-(4-Morpholinylmethyl)-2-sulfamoylbenzo[b]thiophene
• CAS: 96803-60-0
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₃S₂
• 分子量: 312.414
• InChiKey: LSPGLDPKJVFQHJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-morpholinylmethyl)benzothiophene-2-sulfonamide 生成 5-(Morpholin-4-ylmethyl)-1-benzothiophene-2-sulfonamide;hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SHEPARD, K. L.;GRAHAM, S. L.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-(bromomethyl)benzothiophene-2-sulfonamide 生成 5-(4-morpholinylmethyl)benzothiophene-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  SHEPARD, K. L.;GRAHAM, S. L.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• NOVEL INHIBITORS OF BETA-LACTAMASE
  申请人：Dininno Frank

  公开号：US20100279983A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroarylsulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammonium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazidime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.

  这项发明提供了一种新型的β-内酰胺酶抑制剂，属于芳基和杂芳基磺酰胺基甲基膦酸单酯类，具有基于氮的阳离子或季铵基团。这些化合物抑制三类β-内酰胺酶，并增强β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）对那些通常对β-内酰胺类抗生素具有抗药性的微生物的抗菌效果，这是由于β-内酰胺酶的存在。公式（I）或其药学上可接受的盐。
• Elevated intraocular pressure lowering benzo-[b]-thiophene-2-sulfonamide
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04668697A1

  公开（公告）日：1987-05-26

  Novel 2-sulfamoylbenzo[b]thiophenes and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.

  小说2-磺胺基苯并噻吩及其衍生物被证明在包括眼科滴剂和插入物的组合中用于治疗眼压升高是有效的。
• 2-Sulfamoylbenzo(b)thiophene derivatives pharmaceutical compositions and
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04788192A1

  公开（公告）日：1988-11-29

  Novel 2-sulfamoylbenzo[b]thiopenes and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.

  新型2-磺酰胺基苯并[b]噻吩及其衍生物被证明可用于治疗包括眼药水和插入物在内的组合物中的高眼压。
• NOVEL SULFONAMIDOMETHYLPHOSPHONATE INHIBITORS OF BETA-LACTAMASE
  申请人：Dininno Frank

  公开号：US20100317625A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

  本发明提供了一种新型的苯基和杂环基磺酰胺甲基膦酸酯类β-内酰胺酶抑制剂。这些化合物可以抑制三类β-内酰胺酶，并且可以协同β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）的抗菌效果，对那些由于β-内酰胺酶的存在而正常耐受β-内酰胺类抗生素的微生物产生抗菌作用。
• WO2007/139729
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——