4-methyl-2-(piperazin-1-ylmethyl)morpholine | 1088709-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-methyl-2-(piperazin-1-ylmethyl)morpholine
• 英文别名: 4-methyl-2-piperazin-1-ylmethylmorpholine
• CAS: 1088709-85-6
• 化学式: C₁₀H₂₁N₃O
• 分子量: 199.296
• InChiKey: MJNGHBUJYPOPBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  27.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-2-(piperazin-1-ylmethyl)morpholine 、 3,4-dichlorophenyl α-oxoketen dithioacetal 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-[[4-[5-(3,4-dichlorophenyl)-1H-pyrazol-3-yl]piperazin-1-yl]methyl]-4-methylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/145681

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-((4-benzylpiperazin-1-yl)methyl)-4-methylmorpholine 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以to give 4-methyl-2-(piperazin-1-ylmethyl)morpholine (234 mg)的产率得到4-methyl-2-(piperazin-1-ylmethyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  CCR2 receptor antagonists and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及新的CCR2（CC趋化因子受体2）拮抗剂及其用途，用于提供治疗疾病和病症的药物，特别是用于治疗肺部疾病，如哮喘和COPD。

  公开号：

  US08653262B2
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-methylmorpholin-2-ylmethyl)piperazine-1-carboxylate 、 三氟乙酸 在 ice 、 1,4-二氧六环 、 三乙胺 、 4-methyl-2-(piperazin-1-ylmethyl)morpholine 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-methyl-2-(piperazin-1-ylmethyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic pyrimidine derivatives

  摘要：

  提供上述公式（I）所代表的双环嘧啶衍生物，其中m和n可以相同或不同，每个表示1至3的整数，其中m+n小于等于4；R1表示—NR4R5（其中R4和R5可以相同或不同，每个表示氢原子，取代或未取代的低碳基，取代或未取代的芳基烷基或类似物）；R2表示上述公式（II），公式（IV）或类似物；A表示单键，—C（═O）—，—SO2—，—OC（═O）—或类似物；R3表示取代或未取代的低碳基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基烷基或类似物。还提供了上述公式（I）所代表的四元铵盐或药学上可接受的盐或类似物。这些化合物具有抗炎活性或对TARC和/或MDC功能的调节活性，并且用于治疗和/或预防与T细胞相关的疾病，例如过敏性疾病，自身免疫性疾病或移植排斥。

  公开号：

  US20070037834A1

文献信息

• BICYCLIC PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1552842A1

  公开（公告）日：2005-07-13

  [wherein m and n may be the same or different and each represents an integer of 1 to 3 wherein m + n is 4 or less; R1 represents NR4R5 (wherein R4 and R5 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like); R2 represents the above Formula (II), Formula (IV) or the like; A represents a single bond, -C(=O)-, -SO2-, -OC(=O)- or the like; and R3 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like] Bicyclic pyrimidine derivatives represented by the above Formula (I), or quaternary ammonium salts thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or the like, are provided. These have anti-inflammatory activities or modulation activities on the functions of TARC and/or MDC and are useful for treating and/or preventing a disease which is related to T cells, such as an allergic disease, an autoimmune disease or transplant rejection.

  提供上述公式（I）所代表的双环嘧啶衍生物，或其季铵盐，或其药用盐等。这些化合物具有抗炎活性或对TARC和/或MDC功能的调节活性，并且可用于治疗和/或预防与T细胞相关的疾病，如过敏性疾病、自身免疫疾病或移植排斥等。
• CCR2 Receptor Antagonists and Uses Thereof
  申请人：Ebel Heiner

  公开号：US20100204209A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

  本发明涉及新型CCR2（CC趋化因子受体2）拮抗剂及其用于提供治疗疾病和病症的药物，特别是用于治疗肺部疾病，如哮喘和COPD。
• CDK4/6 INHIBITOR
  申请人：CSTONE PHARMACEUTICALS

  公开号：EP3556758A1

  公开（公告）日：2019-10-23

  Disclosed is a series of compounds acting as CDK4/6 inhibitors. Specifically disclosed are compounds as represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof, pharmaceutical compositions containing same, and the use thereof in the preparation of drugs for treating cancers.

  公开了一系列作为 CDK4/6 抑制剂的化合物。具体公开了式 (I) 所代表的化合物、其药学上可接受的盐或异构体、含有这些化合物的药物组合物，以及它们在制备治疗癌症的药物中的用途。
• Anti-pulmonary tuberculosis nitroimidazole derivative
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC.

  公开号：US10227362B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  Disclosed is a substituted nitroimidazole derivative, which is mainly used for treating related diseases caused by mycobacterial infections, such as Mycobacterium tuberculosis, especially being suitable for diseases caused by resistant Mycobacterium tuberculosis.

  本发明公开了一种取代的硝基咪唑衍生物，主要用于治疗结核分枝杆菌等分枝杆菌感染引起的相关疾病，尤其适用于耐药结核分枝杆菌引起的疾病。
• 6-membered heteroaromatic substituted cyanoindoline derivatives as NIK inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US11001569B2

  公开（公告）日：2021-05-11

  The present invention relates to pharmaceutical agents of formula (I), useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-κB-inducing kinase (NIK—also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as a cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  本发明涉及式(I)的药物制剂，可用于哺乳动物的治疗和/或预防，尤其涉及NF-κB诱导激酶（NIK-又称MAP3K14）的抑制剂，可用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病等疾病。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、代谢紊乱（包括肥胖和糖尿病）和自身免疫性疾病等疾病。