[1-(6-Fluoropyridin-2-yl)piperidin-4-yl]methanol | 1249794-96-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: [1-(6-Fluoropyridin-2-yl)piperidin-4-yl]methanol
• CAS: 1249794-96-4
• 化学式: C₁₁H₁₅FN₂O
• 分子量: 210.251
• InChiKey: ZJNIPCBTARPSRG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1-(6-Fluoropyridin-2-yl)piperidin-4-yl]methanol 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.03h， 生成 tert-butyl 5-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-2-{2-fluoro-6-[4-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]pyridin-3-yl}-1H-indole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE LIGANDS FOR TAU AGGREGATES
  [FR] LIGANDS SÉLECTIFS POUR AGRÉGATS TAU

  摘要：

  该发明提供了化合物的结构式(I)：或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或碳酸酯，或此类酯、酰胺或碳酸酯的盐。该发明还提供了化合物的结构式(I)的用途和包括化合物的结构式(I)的组合物，包括利用这些化合物检测tau沉积物的用途，以及将这些化合物和组合物用作诊断剂在诊断或监测疾病或障碍的进展，如阿尔茨海默病、皮质基底节变性和进行性上核性麻痹症，或用于预防或治疗疾病或障碍，如阿尔茨海默病、皮质基底节变性和进行性上核性麻痹症。

  公开号：

  WO2019197502A1
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲醇 、 2,6-二氟吡啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以53%的产率得到[1-(6-Fluoropyridin-2-yl)piperidin-4-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE LIGANDS FOR TAU AGGREGATES
  [FR] LIGANDS SÉLECTIFS POUR AGRÉGATS TAU

  摘要：

  该发明提供了化合物的结构式(I)：或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或碳酸酯，或此类酯、酰胺或碳酸酯的盐。该发明还提供了化合物的结构式(I)的用途和包括化合物的结构式(I)的组合物，包括利用这些化合物检测tau沉积物的用途，以及将这些化合物和组合物用作诊断剂在诊断或监测疾病或障碍的进展，如阿尔茨海默病、皮质基底节变性和进行性上核性麻痹症，或用于预防或治疗疾病或障碍，如阿尔茨海默病、皮质基底节变性和进行性上核性麻痹症。

  公开号：

  WO2019197502A1

文献信息

• [EN] SELECTIVE LIGANDS FOR TAU AGGREGATES<br/>[FR] LIGANDS SÉLECTIFS POUR AGRÉGATS DE PROTÉINE TAU
  申请人：KARIN & STEN MORTSTEDT CBD SOLUTIONS AB

  公开号：WO2021074351A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention provides a compound of formula (I) and compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or carbamate thereof, or a salt of such an ester, amide or carbamate. The present invention also provides a compound of formula (X) and compositions comprising a compound of formula (X) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or carbamate thereof, or a salt of such an ester, amide or carbamate. The present invention further provides uses of the compounds of formula (I) and (X) and compositions comprising compounds of formula (I) and (X), including the use of such compounds and compositions for the diagnosis and treatment of neurodegenerative diseases, and especially tauopathies such as Alzheimer´s disease.

  本发明提供了一种式(I)的化合物以及包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或碳酸酯，或此类酯、酰胺或碳酸酯的盐的组合物。本发明还提供了一种式(X)的化合物以及包含式(X)的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或碳酸酯，或此类酯、酰胺或碳酸酯的盐的组合物。本发明进一步提供了式(I)和(X)的化合物以及包含式(I)和(X)的化合物的用途和组合物，包括使用这些化合物和组合物用于神经退行性疾病的诊断和治疗，尤其是像阿尔茨海默病这样的tau蛋白病变。
• SELECTIVE LIGANDS FOR TAU AGGREGATES
  申请人：KARIN & STEN MORTSTEDT CBD SOLUTIONS AB

  公开号：US20210138092A1

  公开（公告）日：2021-05-13

  The invention provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or carbamate thereof, or a salt of such an ester, amide or carbamate. The invention further provides uses of the compounds of formula (I) and compositions comprising compounds of formula (I), including the use of such compounds for the detection of tau deposits, and the use of such compounds and compositions as diagnostic agents in the diagnosis or monitoring of the progression of a disease or disorder such as Alzheimer's disease, corticobasal degeneration and progressive supranuclear palsy, or for the prevention or treatment of a disease or disorder such as Alzheimer's disease, corticobasal degeneration and progressive supranuclear palsy.