| 192323-14-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• CAS: 192323-14-1
• 化学式: C₂₃H₃₂N₂O₄S
• 分子量: 432.584
• InChiKey: NCTLNAWWXKBSSW-IYARVYRRSA-N

物化性质

• 密度：
  1.161±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.45
• 重原子数：
  30.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 Naphthalene-2-sulfonic acid (4-aminomethyl-cyclohexylmethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  发现有效和选择性的小分子NPY Y5受体拮抗剂。

  摘要：

  描述了新型磺酰胺NPY Y5受体拮抗剂的发现。该系列的优化导致鉴定出对hY5亚型具有高亲和力且与其他NPY受体亚型相比具有出色选择性的化合物。检查了该系列的SAR，并开发了用于理解配体-受体相互作用的模型。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00287-1
• 作为产物：
  描述：

  2-萘磺酰氯 、 tert-butyl N-[[4-(aminomethyl)cyclohexyl]methyl]carbamate 在 TEA 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现有效和选择性的小分子NPY Y5受体拮抗剂。

  摘要：

  描述了新型磺酰胺NPY Y5受体拮抗剂的发现。该系列的优化导致鉴定出对hY5亚型具有高亲和力且与其他NPY受体亚型相比具有出色选择性的化合物。检查了该系列的SAR，并开发了用于理解配体-受体相互作用的模型。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00287-1

文献信息

• [EN] NEW ACETYL COENZYME A CARBOXYLASE (ACC) INHIBITORS AND USES IN TREATMENTS OF OBESITY AND DIABETES MELLITUS - 087<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE L'ACÉTYL COENZYME A CARBOXYLASE (ACC) ET UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ ET DU DIABÈTE SUCRÉ - 087
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009082346A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The present invention relates to Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) inhibitors according to formula (I), or an enantiomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, E, L, Z and n are as defined herein, to processes for preparing such compounds, to pharmaceutical compositions containing them, to the use of such inhibitors and to methods for th eir therapeutic use, particularly in the treatments of obesity and diabetes mellitus.

  本发明涉及根据式（I）的乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂，或其对映体，或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、E、L、Z和n的定义如本文所述，以及制备此类化合物的方法，含有它们的药物组合物，使用这种抑制剂以及用于它们的治疗用途的方法，特别是用于肥胖和糖尿病的治疗。
• New Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) Inhibitors And Uses In Treatments Of Obesity And Diabetes Mellitus - 087
  申请人：Blomberg David

  公开号：US20090306133A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) inhibitors according to formula (I), or an enantiomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , E, L, Z and n are as defined herein, to processes for preparing such compounds, to pharmaceutical compositions containing them, to the use of such inhibitors and to methods for their therapeutic use, particularly in the treatments of obesity and diabetes mellitus.

  本发明涉及Acetyl辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂，其按照公式（I）或其对映体或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，E，L，Z和n的定义如本文所述，以及制备这种化合物的过程，包含它们的制药组合物，使用这种抑制剂的用途以及它们的治疗用途的方法，特别是在肥胖和糖尿病治疗中的应用。
• [EN] RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RECEPTEURS
  申请人：——

  公开号：WO1997020823A2

  公开（公告）日：1997-06-12

  [EN] The invention relates to a compound of formula (I) in which the variables are as defined and/or a salt or a tautomer thereof; and relates to a method of treatment of disorders or diseases associated with NPY receptor subtype Y5, to pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to the manufacture of the compounds of formula (I) or a salt thereof.
  [FR] L'invention concerne un composé de la formule (I), dans laquelle les variables sont telles que définies, ainsi qu'un sel ou un tautomère de celui-ci. Elle concerne également une méthode de traitement des troubles et maladies associés au sous-type Y5 du récepteur du neuropeptide Y, des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de la formule (I) ou un sel de celui-ci acceptable sur le plan pharmacologique, ainsi que la fabrication des composés de la formule (I) ou d'un sel de ceux-ci.
• Discovery of potent and selective small molecule NPY Y5 receptor antagonists
  作者：Imadul Islam、Dale Dhanoa、John Finn、Ping Du、Mary W Walker、John A Salon、Jack Zhang、Charles Gluchowski

  DOI：10.1016/s0960-894x(02)00287-1

  日期：2002.7

  The discovery of a new class of sulfonamide NPY Y5 receptor antagonists is described. Optimization of this series led to the identification of compounds with high affinity for the hY5 subtype and excellent selectivity over the other NPY receptor subtypes. The SAR for this series was examined and a model for understanding the ligand-receptor interactions was developed.

  描述了新型磺酰胺NPY Y5受体拮抗剂的发现。该系列的优化导致鉴定出对hY5亚型具有高亲和力且与其他NPY受体亚型相比具有出色选择性的化合物。检查了该系列的SAR，并开发了用于理解配体-受体相互作用的模型。