5-Amino-pyrazolo<1,5-c>chinazolin | 30131-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-Amino-pyrazolo<1,5-c>chinazolin
• 英文别名: pyrazolo[1,5-c]quinazolin-5-ylamine；Pyrazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine
• CAS: 30131-70-5
• 化学式: C₁₀H₈N₄
• 分子量: 184.2
• InChiKey: LOEZZXJJMKOHOO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] AMINOPYRAZINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOPYRAZINE PRÉSENTANT DES PROPRIÉTÉS D'ANTAGONISTE A2A
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016200717A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  Disclosed are compounds having the structure of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of any thereof, wherein: "Z", R1 and R2 are defined herein, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

  公开了具有公式I结构的化合物，或其任一药物可接受的盐，其中：“Z”，“R1”和“R2”按如下定义，这些化合物被认为适合用于选择性地拮抗A2a受体，例如，那些在基底神经节中密度高的受体。这种化合物和药物制剂被认为在治疗或管理神经退行性疾病方面是有用的，例如，帕金森病，或使用某些用于治疗或管理帕金森病的药物引起的运动障碍。
• Aminopyrazine compounds with A2A antagonist properties
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10688082B2

  公开（公告）日：2020-06-23

  Disclosed are compounds having the structure of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of any thereof, wherein: “Z”, R1 and R2 are defined herein, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

  本发明公开了具有式 I 结构的化合物或其中任何一种的药学上可接受的盐，其中：Z"、R1 和 R2 在此定义，这些化合物被认为适合用于选择性拮抗 A2a 受体，例如基底神经节中高密度存在的 A2a 受体。此类化合物和药物制剂被认为可用于治疗或控制神经退行性疾病，例如帕金森病，或因使用某些用于治疗或控制帕金森病的药物而引起的运动障碍。
• AMINOPYRAZINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3307067A1

  公开（公告）日：2018-04-18
• US4303660A
  申请人：——

  公开号：US4303660A

  公开（公告）日：1981-12-01
• US5234818A
  申请人：——

  公开号：US5234818A

  公开（公告）日：1993-08-10