1-iodo-6-methoxy-2-naphthylamine | 606937-63-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-iodo-6-methoxy-2-naphthylamine
• 英文别名: 1-Iodo-6-methoxynaphthalen-2-amine
• CAS: 606937-63-7
• 化学式: C₁₁H₁₀INO
• 分子量: 299.111
• InChiKey: YGEGDKBXDHXQMR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  400.8±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.739±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-iodo-6-methoxy-2-naphthylamine 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 palladium diacetate 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  苯并二杂环核结构的手性杂[7]螺旋烯的合成及立体化学性质

  摘要：

  以 Pd(OAc)2 和 O2 为关键步骤，通过催化多米诺环化脱氢反应成功合成了由二氮杂苯二杂环（吡咯并吲哚）环核结构的新型杂[7]螺旋烯 1NN。值得注意的是，1NN 在室温下立体化学稳定，可以通过手性 HPLC 进行光学拆分。此外，对其变体的 1NN 和 DFT 计算的动力学分析表明，苯并二杂环基螺旋的立体化学稳定性不仅高度依赖于杂芳环组分，还高度依赖于吡咯环单元的 N 取代基。

  DOI：

  10.1246/cl.170410
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-(6-methoxynaphthalen-2-yl)carbamate 在 碳酸氢钠 、 N,N,N-trimethylbenzenemethanaminium dichloroiodate 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 1-iodo-6-methoxy-2-naphthylamine
  参考文献：
  名称：

  苯并二杂环核结构的手性杂[7]螺旋烯的合成及立体化学性质

  摘要：

  以 Pd(OAc)2 和 O2 为关键步骤，通过催化多米诺环化脱氢反应成功合成了由二氮杂苯二杂环（吡咯并吲哚）环核结构的新型杂[7]螺旋烯 1NN。值得注意的是，1NN 在室温下立体化学稳定，可以通过手性 HPLC 进行光学拆分。此外，对其变体的 1NN 和 DFT 计算的动力学分析表明，苯并二杂环基螺旋的立体化学稳定性不仅高度依赖于杂芳环组分，还高度依赖于吡咯环单元的 N 取代基。

  DOI：

  10.1246/cl.170410

文献信息

• Enantioselective Construction of Axially Chiral Amino Sulfide Vinyl Arenes by Chiral Sulfide‐Catalyzed Electrophilic Carbothiolation of Alkynes
  作者：Yaoyu Liang、Jieying Ji、Xiaoyan Zhang、Quanbin Jiang、Jie Luo、Xiaodan Zhao

  DOI：10.1002/anie.201915470

  日期：2020.3.16

  The enantioselective construction of axially chiral compounds by electrophilic carbothiolation of alkynes is disclosed for the first time. This enantioselective transformation is enabled by the use of a Ts-protected bifunctional sulfide catalyst and Ms-protected ortho-alkynylaryl amines (Ts=tosyl; Ms=mesyl). Both electrophilic arylthiolating and electrophilic trifluoromethylthiolating reagents are

  首次公开了通过炔的亲电碳硫基化对轴向手性化合物的对映选择性结构。通过使用Ts保护的双官能硫化物催化剂和Ms保护的邻炔基芳基胺（Ts ＝甲苯磺酰基； Ms ＝甲磺酰基），可以实现这种对映选择性转化。亲电芳基硫醇化试剂和亲电三氟甲基硫醇化试剂均适用于该反应。轴向手性乙烯基-芳基氨基硫化物的所得产物可以容易地转化为联芳基氨基硫化物，联芳基氨基亚砜，联芳基胺，乙烯基芳基胺和其他有价值的双官能化化合物。
• Indoline compounds and to pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20030199555A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  A compound of formula (I): 1 wherein: R 1 and R 2 together form a benzo ring optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or trifluoromethyl, and R 3 represents hydrogen, or R 1 represents hydrogen, and R 2 and R 3 together form a benzo ring optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or trifluoromethyl, its enantiomers, diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and medicaments.

  式（I）的化合物：其中：R1和R2一起形成一个苯环，该苯环可以选择性地被卤素或烷基、烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或三氟甲基取代，而R3代表氢，或者R1代表氢，而R2和R3一起形成一个苯环，该苯环可以选择性地被卤素或烷基、烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或三氟甲基取代，其对映体、非对映体异构体以及其与药学上可接受的酸或碱形成的加合物，以及药物。
• Benzoindoline compounds
  申请人：Lavielle Gilbert

  公开号：US20050059675A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  A compound of formula (I): wherein: R 1 and R 2 together form a benzo ring optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or trifluoromethyl, and R 3 and R 4 represent hydrogen, or R 1 and R 4 represent hydrogen and R 2 and R 3 together form a benzo ring optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or trifluoromethyl, or R 1 and R 2 represent hydrogen and R 3 and R 4 together form a benzo ring optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or trifluoromethyl, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and methods of treating conditions susceptible to α 2 -AR/5-HT 2C antagonists.

  式(I)的化合物：其中：R1和R2一起形成一个苯环，可以选择地由卤素或烷基、烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或三氟甲基取代，而R3和R4代表氢，或者R1和R4代表氢，R2和R3一起形成一个苯环，可以选择地由卤素或烷基、烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或三氟甲基取代，或者R1和R2代表氢，R3和R4一起形成一个苯环，可以选择地由卤素或烷基、烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或三氟甲基取代，以及它们与药用酸或碱形成的加合物，以及治疗对α2-AR/5-HT2C拮抗剂敏感的疾病的方法。
• Dérivés de benzoindoline avec une activité adrénergique
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP1516871A1

  公开（公告）日：2005-03-23

  Composés de formule (I) : dans laquelle : R1, R2, R3 et R4 sont tels que définis dans la description, et leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, Médicaments.

  该化合物的组分（I）：其中：R1、R2、R3和R4如描述中所定义，并且它们的酸或碱盐是医药制剂。
• New indoline compounds
  申请人：——

  公开号：US20040192736A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  A compound of formula (I): 1 wherein: R 1 and R 2 together form a benzo ring optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or trifluoromethyl, and R 3 represents hydrogen, or R 1 represents hydrogen, and R 2 and R 3 together form a benzo ring optionally substituted by halogen or by alkyl, alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or trifluoromethyl, its enantiomers, diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

  化合物式（I）：其中：R1和R2共同形成苯环，可选择地被卤素或烷基，烷氧基，氰基，硝基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或三氟甲基取代，R3代表氢，或R1代表氢，而R2和R3共同形成苯环，可选择地被卤素或烷基，烷氧基，氰基，硝基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或三氟甲基取代，其对映体，对映异构体和其与药用可接受酸或碱的加合物。