2-Hydroxytamoxifen | 97150-95-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 2-Hydroxytamoxifen
• 英文别名: 2-[(E)-1-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol
• CAS: 97150-95-3
• 化学式: C₂₆H₂₉NO₂
• 分子量: 387.522
• InChiKey: RSXDFVFRBDUCPO-WNAAXNPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(2-溴苯氧基)四氢-2H-吡喃 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 2-Hydroxytamoxifen
  参考文献：
  名称：

  他莫昔芬的羟基衍生物。

  摘要：

  在探索影响他莫昔芬[反-（Z）-1- [4- [2-（二甲基氨基）乙氧基] RBA（相对于雌二醇的大鼠子宫雌激素受体的结合亲和力）的结构特征苯基] -1,2，2-二苯基-1-丁烯]系列，已经合成了在1-苯基上被各种取代的几种衍生物。[在他莫昔芬系列中，定义几何异构体的构型并取决于芳族部分和乙基中取代基的位置和性质的描述符E和Z可能会有所变化，尽管相对构型（顺式或反式）才不是。为了避免混淆，在本文中将使用术语顺式和反式来表示4- [2-（二甲基氨基）乙氧基]苯基与乙基（或羟乙基，羟丙基，每一合成的最后阶段涉及叔醇的酸催化脱水，与已知的近似等摩尔顺式的3-和4-羟基衍生物相反，反式混合物，仅获得2-羟基，2-甲基，2，4-二羟基和4-羟基-2-甲基衍生物的反式形式。同样，与3-和4-羟基衍生物的反式形式很容易平衡成顺式，反式混合物相反，反式2-羟基衍生物不能被异构化。他莫昔芬和2-甲基他莫昔芬

  DOI：

  10.1021/jm00148a020

文献信息

• Method for the improvement of transport across adaptable semi-permeable barriers
  申请人：——

  公开号：US20030099694A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  The invention relates to a method, a kit and a device for controlling the flux of penetrants across an adaptable semi-permeable porous barrier, the method comprising the steps of: preparing a formulation by suspending or dispersing said penetrants in a polar liquid in the form of fluid droplets surrounded by a membrane-like coating of one or several layers, said coating comprising at least two kinds of forms of amphiphilic substances with a tendency to aggregate, said penerants being able to transport agents through the pores of said barrier or to enable agent permeation through the pores of said barrier after penetrants have entered the pores, selecting a dose amount of said penetrants to be applied on a predetermined area of said barrier to control the flux of said penetrants across said barrier, and applying the selected dose amount of said formulation containing said penetrants onto said area of said porous barrier.

  本发明涉及一种控制渗透剂通过可适应的半渗透多孔屏障的方法、套件和装置，该方法包括以下步骤：制备配方，将渗透剂悬浮或分散在极性液体中，形成液滴，液滴周围有一层或多层膜状涂层，所述涂层包括至少两种具有聚集倾向的两性物质、所述渗透剂能够通过所述阻隔层的孔隙传输药剂，或在渗透剂进入孔隙后使药剂能够通过所述阻隔层的孔隙渗透，选择所述渗透剂的剂量用在所述阻隔层的预定区域，以控制所述渗透剂通过所述阻隔层的通量，并将选定剂量的含有所述渗透剂的所述制剂用在所述多孔阻隔层的所述区域。
• IMPROVED FORMULATION FOR TOPICAL NON-INVASIVE APPLICATION IN VIVO
  申请人：IDEA AG

  公开号：EP1140021B1

  公开（公告）日：2004-08-04
• A METHOD FOR THE IMPROVEMENT OF TRANSPORT ACROSS ADAPTABLE SEMI-PERMEABLE BARRIERS
  申请人：IDEA AG

  公开号：EP1189598A1

  公开（公告）日：2002-03-27
• Liposome-forming compositions
  申请人：Richardsen Holger

  公开号：US20060182792A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  The invention relates to liposome-forming compositions, liposomes produced therewith and the use of said liposome-forming compositions in the production of liposomes.
• TREATMENT OF AGE-RELATED AND MITOCHONDRIAL DISEASES BY INHIBITION OF HIF-1 ALPHA FUNCTION
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US20150266946A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Disclosed herein are novel compositions and methods for the treatment of age-related diseases, mitochondrial diseases, the improvement of stress resistance, the improvement of resistance to hypoxia and the extension of life span. Also described herein are methods for the identification of agents useful in the foregoing methods. Methods and compositions are provided for the treatment of diseases or disorders associated with mitochondrial dysfunction.