5-amino-N-phenyl-1-naphthalenesulfonamide hydrochloride | 491579-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 5-amino-N-phenyl-1-naphthalenesulfonamide hydrochloride
• 英文别名: 5-amino-N-phenylnaphthalene-1-sulfonamide;hydrochloride
• CAS: 491579-43-2
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂O₂S*ClH
• 分子量: 334.826
• InChiKey: IQJUFMCVDUEPGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.64
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-[5-[(苯基氨基)磺酰基]-1-萘基]乙酰胺 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以77%的产率得到5-amino-N-phenyl-1-naphthalenesulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  5-氨基萘衍生物作为选择性非核苷核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤

  摘要：

  大约 20% 的多发性骨髓瘤 (MM) 是由染色体易位 t (4;14) 引起的，该易位导致核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 组蛋白甲基转移酶的过度表达。NSD2 催化组蛋白 H3 (H3K36me2) 上赖氨酸 36 的甲基化，并与转录活性区域相关。使用高通量筛选 (HTS) 和生物学分析，设计并合成了一系列 5-氨基萘衍生物作为新型 NSD2 抑制剂。在所有制备的化合物中，9c显示出良好的 NSD2 抑制活性 (IC 50 = 2.7 μM) 和对含 SET 域和不含 SET 域的甲基转移酶的选择性。初步研究表明化合物9c的抑制机制通过显着抑制 H3K36me2 的甲基化。化合物9c通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡而特异性抑制人 B 细胞前体白血病细胞系 RS4:11 和人骨髓瘤细胞系 KMS11 的增殖，而细胞毒性很小。据报道，化合物9c的抗癌作用部分是通过完全抑制NSD2靶向基因的转录激活来实现的。当以

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.113592

文献信息

• Sulfonamide derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040234622A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  A medicament for enhancing an effect of a cancer therapy based on a mode of action of DNA injury, which comprises as an active ingredient a compound represented by the general formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof: 1 wherein R represents an aryl-substituted alkyl group, an heteroaryl-substituted alkyl group, a cycloalkyl-substituted alkyl group, or a cyclic hydrocarbon group wherein said cyclic hydrocarbon group may be saturated, partly saturated, or aromatic; or Z may bind to R to form a cyclic structure, Z represents a hydrogen atom or a C 1 to C 6 alkyl group. The medicament enhanced the effect of the cancer therapy and decreases a dose of an anticancer agent and/or radiation, and therefore, can reduce side effects resulting from the cancer therapy.

  一种用于增强基于DNA损伤作用的癌症治疗效果的药物，其包含以一般式（I）表示的化合物或其生理上可接受的盐作为活性成分： 1 其中R代表芳基取代的烷基，杂环芳基取代的烷基，环烷基取代的烷基或环烃基，其中所述环烃基可以是饱和的、部分饱和的或芳香的；或Z可以与R结合形成一个环状结构，Z代表氢原子或C1到C6烷基。该药物增强了癌症治疗的效果，并减少了抗癌剂和/或放疗的剂量，因此可以减少由癌症治疗引起的副作用。
• HERBICIDE COMPOSITION
  申请人：Kumiai Chemical Industry CO., LTD.

  公开号：EP2123158A1

  公开（公告）日：2009-11-25

  To provide a herbicidal composition which is highly safe to crop plants and which is capable of controlling weeds problematic in e.g. paddy fields, upland fields and non-agricultural fields over a wide range of from preemergence to postemergence. A herbicidal composition comprising the following Component A which is at least one compound selected from the group consisting of isoxazoline derivatives of the formula I and their salts, and the following Component B, as active ingredients: wherein each of R1 and R2 which are independent of each other, is a hydrogen atom, a C1-C10 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group or a C3-C8 cycloalkyl C1-C3 alkyl group, each of R3 and R4 which are independent of each other, is a hydrogen atom, a C1-C10 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, or R1, R2, R3 and R4 may form a 5- to 8-membered ring together with the carbon atoms to which they are bonded, each of R5 and R6 which are independent of each other, is a hydrogen atom or a C1-C10 alkyl group, Y is a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic or aromatic condensed heterocyclic group having an optional hetero atom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, Component B: Imazaquin, diuron, sulfentrazone, sulcotrione, norflurazon, clomazone, dimethenamid-P, prosulfocarb, isoproturon, trifluralin or triallate.

  提供一种除草组合物，该组合物对作物植物高度安全，并能在从出苗前到出苗后的大范围内控制水田、高地和非农田等地的杂草问题。 一种除草组合物，包括以下成分 A（至少一种选自由式 I 的异噁唑啉衍生物及其盐类组成的组的化合物）和以下成分 B（作为活性成分）： 其中相互独立的 R1 和 R2 各为氢原子、C1-C10 烷基、C3-C8 环烷基或 C3-C8 环烷基 C1-C3 烷基，相互独立的 R3 和 R4 各为氢原子、C1-C10 烷基、C3-C8 环烷基，或 R1、R2、R3 和 R4 可与它们所键合的碳原子一起形成 5 至 8 元环、相互独立的 R5 和 R6 各为氢原子或 C1-C10 烷基，Y 为 5 或 6 元芳香杂环或芳香缩合杂环基团，该基团具有一个任选的杂原子，该杂原子选自由氮原子、氧原子和硫原子组成的组、 成分 B： Imazaquin、diuron、sulfentrazone、sulcotrione、norflurazon、clomazone、dimethenamid-P、prosulfocarb、isoproturon、 trifluralin 或 triallate。
• SULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Institute of Medicinal Molecular Design, Inc.

  公开号：EP1402890B1

  公开（公告）日：2008-01-09
• US7547716B2
  申请人：——

  公开号：US7547716B2

  公开（公告）日：2009-06-16