4-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-1H-quinolin-2-one | 91300-83-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-1H-quinolin-2-one
• CAS: 91300-83-3
• 化学式: C₂₂H₂₃N₃O₄
• 分子量: 393.442
• InChiKey: ZJGWPHGNSOJARB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(4-benzyl-1-piperazinylacetylamino)benzaldehyde dihydrochloride 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 sodium 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  正性肌力药的研究。I.3,4-二氢-6- [4-（3,4-二甲氧基苯甲酰基）-1-哌嗪基] -2（1H）-喹啉酮及其相关化合物的合成。

  摘要：

  合成了多种1-（哌嗪-1-基）-2-（1H）-喹啉酮衍生物，并对它们在犬心脏上的正性肌力活性进行了检验。其中，3,4-二氢-6-[4-（3,4-二甲氧基苯甲酰基）-1-哌嗪基]-2-（1H）-喹啉酮（XVIIb-1）显示出非常强的活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.32.2100

文献信息

• APOPTOSIS REGULATOR
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0623598A1

  公开（公告）日：1994-11-09

  Carbostyril derivatives represented by general formula (1), salts thereof, and an apoptosis regulator containing the same as the active ingredient, wherein R represents benzoyl, phenyl-substituted lower alkyl, etc.; R²⁰ represents hydrogen, lower alkyl, etc.; and R²¹ represents hydrogen, lower alkyl, etc. The regulator is useful as antitumor agent, antiretroviral agent, autoimmune disease remedy, immunosuppressant, Alzheimer's disease remedy, hepatic disease remedy, cancer metastasis inhibitor, and so forth.

  由通式(1)代表的喹诺酮衍生物、其盐类以及以其为活性成分的细胞凋亡调节剂，其中 R 代表苯甲酰基、苯基取代的低级烷基等；R²⁰ 代表氢、低级烷基等；R²¹ 代表氢、低级烷基等。该调节剂可用作抗肿瘤剂、抗逆转录病毒剂、自身免疫疾病治疗剂、免疫抑制剂、老年痴呆症治疗剂、肝病治疗剂、癌症转移抑制剂等。
• TOMINAGA, MITIAKI;KOGAVA, XIDEHNORI;YANAGI, NAGAO;NAKAGAVA, KADZUYUKI
  作者：TOMINAGA, MITIAKI、KOGAVA, XIDEHNORI、YANAGI, NAGAO、NAKAGAVA, KADZUYUKI

  DOI：——

  日期：——
• TOMINAGA, MICHIAKI;YO, EIYU;OGAWA, HIDENORI;YAMASHITA, SHUJI;YABUUCHI, YO+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1984, 32, N 6, 2100-2110
  作者：TOMINAGA, MICHIAKI、YO, EIYU、OGAWA, HIDENORI、YAMASHITA, SHUJI、YABUUCHI, YO+

  DOI：——

  日期：——
• Studies on positive inotropic agents. I. Synthesis of 3,4-dihydro-6-(4-(3,4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-quinolinone and related compounds.
  作者：MICHIAKI TOMINAGA、EIYU YO、HIDENORI OGAWA、SHUJI YAMASHITA、YOUICHI YABUUCHI、KAZUYUKI NAKAGAWA

  DOI：10.1248/cpb.32.2100

  日期：——

  Many (1-piperazinyl)-2 (1H)-quinolinone derivatives were synthesized and examined for positive inotropic activities on the canine heart. Among them, 3, 4-dihydro-6-[4-(3, 4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2 (1H)-quinolinone (XVIIb-1) was found to have a very potent activity.

  合成了多种1-（哌嗪-1-基）-2-（1H）-喹啉酮衍生物，并对它们在犬心脏上的正性肌力活性进行了检验。其中，3,4-二氢-6-[4-（3,4-二甲氧基苯甲酰基）-1-哌嗪基]-2-（1H）-喹啉酮（XVIIb-1）显示出非常强的活性。