2,6-diethylpiperidine | 13901-46-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2,6-diethylpiperidine
• CAS: 13901-46-7
• 化学式: C₉H₁₉N
• mdl: MFCD19220194
• 分子量: 141.257
• InChiKey: PPRWPCMILDCTGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-diethylpiperidine 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三氯化铝 作用下， 以 乙醚 、 水 、 formamide 、 甲苯 为溶剂， 反应 70.0h， 生成 N-[3-(2,6-diethylpiperidin-1-yl)propyl]-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  一系列N-[（二取代-氨基）烷基] -2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺（包括普拉美沙坦）的失忆活动。

  摘要：

  合成了一系列的N-[（（二烷基氨基）烷基] -2-氧-1-吡咯烷乙酰胺。在ECS治疗后给药时，标题化合物可逆转小鼠电惊厥（ECS）引起的健忘症，并且在中枢神经系统（CNS）活性的一般观察性测试中无效。活性化合物表现出倒U形剂量反应曲线。在具有最宽剂量反应曲线和最有效化合物的化合物中，有以N- [2- [双（1-（甲基乙基）氨基]乙基]乙基或2,6-二甲基哌啶基乙基为酰胺取代基的化合物。N-（二烷基氨基）取代基可显着增强健忘症的逆转活性，乙烯可提供最佳链长。选择N- [2- [双（1-甲基乙基）氨基]乙基] -2-氧-1-吡啶基乙酰胺N-（二烷基氨基）取代基进行临床前毒理学评估，指定研究编号CI-879和美国采用的名称（ USAN）pramiracetam。普拉西坦在动物中显示出广泛的安全性，并且在正常人类志愿者中耐受性良好。在一项开放性试验中，它对患有原发性变性痴呆（PDD或老年痴呆型老年痴呆）的患者显示出令人鼓舞的活性。

  DOI：

  10.1021/jm00371a023
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二乙基吡啶 在 5% rhodium-on-charcoal 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 60.0 ℃ 、2.03 MPa 条件下， 反应 16.0h， 以53%的产率得到2,6-diethylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  发现有效 nSMase2 抑制剂 DPTIP 的口服生物利用度和脑渗透前药

  摘要：

  细胞外囊泡 (EV) 可以携带病理物质并在疾病进展中发挥积极作用。中性鞘磷脂酶 2 (nSMase2) 是 EV 生物发生的关键调节因子，其抑制在多种疾病状态下显示出保护作用。2,6- D imethoxy-4-(5- phenyl - 4- t hiophen-2-yl-1 H - i midazol-2-yl) p henol (DPTIP) 是最有效的 (IC 50= 30 nM) 迄今为止发现的 nSMase2 抑制剂。然而，DPTIP 表现出较差的口服药代动力学 (PK)，限制了其临床开发。为了克服 DPTIP 的 PK 限制，我们通过掩蔽其酚羟基合成了一系列前药。当口服给药时，具有 2',6'-二乙基-1,4'-双哌啶基前基部分的最佳前体药物 ( P18 ) 表现出高于四倍的血浆 (AUC 0– t = 1047 pmol·h/mL) 和脑暴露 (AUC 0– t = 247 pmol·h/g)与

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c00562

文献信息

• Anti-Viral Compounds
  申请人：DeGoey David A.

  公开号：US20100317568A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

  描述了一种有效抑制丙型肝炎病毒（“HCV”）复制的化合物。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含这种化合物的组合物，以及使用这种化合物治疗HCV感染的方法。
• Dihydrothienopyrimidines
  申请人：GERLACH Kia

  公开号：US20130196988A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention relates to dihydrothienopyrimidines, their use as modulators of γ-secretase and to pharmaceutical compositions containing said compounds. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with γ-secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides.

  本发明涉及二氢噻吡嘧啶类化合物，其作为γ-分泌酶调节剂的用途，以及含有这些化合物的药物组合物。具体而言，本发明涉及干扰γ-分泌酶和/或其底物的化合物，从而调节Aβ肽的形成。
• [EN] GLYT1 TRANSPORTER INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU TRANSPORTEUR GLYT1
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005049023A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The invention provides a compound of formula (I): or a salt, solvate or a physiologically functional derivative thereof, wherein R1 to R10 are as defined in the specification and uses of such compounds. The compounds inhibit GlyT1 transporters and are useful in the treatment of certain neurological and neuropsychiatric disorders, including schizophrenia.

  该发明提供了化合物的结构式(I)：或其盐、溶剂合物或生理功能衍生物，其中R1至R10如规范中定义，并且这些化合物的用途。这些化合物抑制GlyT1转运体，在治疗某些神经系统和神经精神疾病，包括精神分裂症方面具有用处。
• Gly1 transporter inhibitors and uses thereof in treatment of neurological and neuropsychiatric disorders
  申请人：Bloomfield Jonathon Nic

  公开号：US20050267152A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The present invention relates to glycine transporter inhibiting compounds of formula (I): for treating disorders mediated by GlyT1, wherein R 1 —R 9 are as in the description.

  本发明涉及公式（I）的甘氨酸转运抑制化合物，用于治疗由GlyT1介导的疾病，其中R1-R9如描述。
• SUBSTITUTED 1,1,3,1-TETRAOXIDOBENZO[D][1,3,2]DITHIAZOLES AS MGLUR4 ALLOSTERIC POTENTIATORS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF TREATING NEUROLOGICAL DYSFUNCTION
  申请人：Conn P. Jeffrey

  公开号：US20110319429A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and methods of using the compounds.

  该专利描述了一种化合物，可作为代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的异构增强剂/正异构调节剂，并提供了使用该化合物的方法。