摘要:
描述了口服给有意识的自发性高血压大鼠的一系列新型4-(环酰胺基)-2H-1-苯并吡喃-3-醇的合成和降压活性。内酰胺环大小,内酰胺环中杂原子的存在,在C(2)和C(3)处的取代,在C(3)和C(4)处的相对立体化学以及芳香族取代模式对血压降低的影响该系列的活性已经确定。这项工作的关键化合物2 [BRL 34915; ((+/-)-6-氰基-3,4-二氢-2,2-二甲基-反-4-(2-氧吡咯烷-1-基)-2H-1-苯并吡喃-3-醇]已经解决,发现降压活性主要存在于(-)对映体中。制备这类化合物的关键步骤是环酰胺阴离子对适当环氧化物的作用。另一种方法